Настоящее сообщение посвящено исследованиям по химической модификации известного противовирусного препарата - 2 3 -дидегидро - ... - Большая Энциклопедия Нефти и Газа



Выдержка из книги Материалы Н.К. Химия и химические продукты


Настоящее сообщение посвящено исследованиям по химической модификации известного противовирусного препарата - 2 3 -дидегидро - 3 -дезокситимидина ( d4T, Ставудин), применяемого при химиотерапии ВИЧ-инфекции. Одним из универсальных, используемых в современной биоорганической химии, способов снижения токсичности является придание выбранному фармакофору липофильных свойств. Принятые в химии методы в основном сводятся к получению липидных производных таких препаратов. Как правило, это приводит к изменению фармакокинетики препарата и, как следствие этого, к повышению токсичности препарата. В литературе описано множество примеров химической модификации 2 3 -дидегидро - 3 -дезокситимидина. Тем не менее, поиск активных соединений в ряду новых производных d4T остается актуальным. Мы в настоящее время развиваем комбинаторный подход, с целью оптимизировать поиск более совершенных транспортных систем для антивирусных нуклеозидных аналогов. С этой целью, мы синтезировали два синтона: полусукцинат 2 3 -дидегидро - З - дезокситимидина ( 1) и 5 -акрилоил - 2 3 -дидегидро - 3 -дезокситимидин ( 2), которые состоят из фармакологически активного известного нуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы ( NIRT) - d4T и бифункциональных спейсеров, полученных из янтарной и акриловой кислот.

(cкачать страницу)

Смотреть книгу на libgen

Настоящее сообщение посвящено исследованиям по химической модификации известного противовирусного препарата - 2 3 -дидегидро - 3 -дезокситимидина ( d4T, Ставудин), применяемого при химиотерапии ВИЧ-инфекции. Одним из универсальных, используемых в современной биоорганической химии, способов снижения токсичности является придание выбранному фармакофору липофильных свойств. Принятые в химии методы в основном сводятся к получению липидных производных таких препаратов. Как правило, это приводит к изменению фармакокинетики препарата и, как следствие этого, к повышению токсичности препарата. В литературе описано множество примеров химической модификации 2 3 -дидегидро - 3 -дезокситимидина. Тем не менее, поиск активных соединений в ряду новых производных d4T остается актуальным. Мы в настоящее время развиваем комбинаторный подход, с целью оптимизировать поиск более совершенных транспортных систем для антивирусных нуклеозидных аналогов. С этой целью, мы синтезировали два синтона: полусукцинат 2 3 -дидегидро - З - дезокситимидина ( 1) и 5 -акрилоил - 2 3 -дидегидро - 3 -дезокситимидин ( 2), которые состоят из фармакологически активного известного нуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы ( NIRT) - d4T и бифункциональных спейсеров, полученных из янтарной и акриловой кислот.