Антагонисты ( рис. 8.4) связываются мускариновыми рецепторами мозга и гладких мышц в соответствии с законом ... - Большая Энциклопедия Нефти и Газа



Выдержка из книги Хухо Ф.N. Нейрохимия Основы и принципы


Антагонисты ( рис. 8.4) связываются мускариновыми рецепторами мозга и гладких мышц в соответствии с законом действующих масс с коэффициентом Хилла, равным 1, на центрах одного типа. Напротив, связывание агонистов - сложный процесс, который не может быть описан простой константой диссоциации. Если эффективность агониста исследуется по замещению [ 3Н ] антагонистов, то почти всегда получают коэффициенты Хилла меньше единицы и никогда больше единицы. Соответственно сложный характер носят и кривые доза-ответ, измеренные с помощью сокращения полоски подвздошной кишки, вызванного агонистом. Эти результаты показывают, что имеются две различные популяции мускариновых ацетилхолиновых рецепторов. Как и никотиновые, мускариновые рецепторы - аллостери-ческие белки, которые регулируют ионную проницаемость мембраны. Однако эти два типа рецепторов выполняют разные роли: мускариновое возбуждение сопровождается уменьшением проницаемости для калия, а мускариновое ингибирование в других клетках - его увеличением.

(cкачать страницу)

Смотреть книгу на libgen

Антагонисты ( рис. 8.4) связываются мускариновыми рецепторами мозга и гладких мышц в соответствии с законом действующих масс с коэффициентом Хилла,  равным 1,  на центрах одного типа.  Напротив,  связывание агонистов  -  сложный процесс,  который не может быть описан простой константой диссоциации.  Если эффективность агониста исследуется по замещению [ 3Н ] антагонистов,  то почти всегда получают коэффициенты Хилла меньше единицы и никогда больше единицы.  Соответственно сложный характер носят и кривые доза-ответ,  измеренные с помощью сокращения полоски подвздошной кишки,  вызванного агонистом.  Эти результаты показывают,  что имеются две различные популяции мускариновых ацетилхолиновых рецепторов.  Как и никотиновые,  мускариновые рецепторы  -  аллостери-ческие белки,  которые регулируют ионную проницаемость мембраны.  Однако эти два типа рецепторов выполняют разные роли:  мускариновое возбуждение сопровождается уменьшением проницаемости для калия,  а мускариновое ингибирование в других клетках  -  его увеличением.