Собственно эти эксперименты показали возможное существование двух состояний ( рис. 9.2); агонистсвязы-вающего А и антагонистсвязывающего ... - Большая Энциклопедия Нефти и Газа



Выдержка из книги Хухо Ф.N. Нейрохимия Основы и принципы


Собственно эти эксперименты показали возможное существование двух состояний ( рис. 9.2); агонистсвязы-вающего А и антагонистсвязывающего I, поскольку получены различные величины для сродства ( выражаемые в опытах по вытеснению как различные константы ингибирования К) к данному лиганду в зависимости от того, замещает он ( радиоактивно меченный) агонист или антагонист. Таким образом, немеченый допамин генерирует форму рецептора со сродством, которое примерно в 40 раз выше для радиоактивного агониста, чем у формы рецептора, образовавшейся при действии антагониста. С помощью экспериментов по вытеснению можно также определить, будет ли неизвестное соединение агонистом или антагонистом; такие биохимические тесты очень подходят для фармакологических лабораторий. Этот метод применим лишь в том случае, когда превращение А в I идет медленно.

(cкачать страницу)

Смотреть книгу на libgen

Собственно эти эксперименты показали возможное существование двух состояний ( рис. 9.2);  агонистсвязы-вающего А и антагонистсвязывающего I,  поскольку получены различные величины для сродства ( выражаемые в опытах по вытеснению как различные константы ингибирования К) к данному лиганду в зависимости от того,  замещает он ( радиоактивно меченный) агонист или антагонист.  Таким образом,  немеченый допамин генерирует форму рецептора со сродством,  которое примерно в 40 раз выше для радиоактивного агониста,  чем у формы рецептора,  образовавшейся при действии антагониста.  С помощью экспериментов по вытеснению можно также определить,  будет ли неизвестное соединение агонистом или антагонистом;  такие биохимические тесты очень подходят для фармакологических лабораторий.  Этот метод применим лишь в том случае,  когда превращение А в I идет медленно.