Cтраница 1
Мепакрин ( акрихин) - антималярийный лекарственный препарат - 6-хлор - 9 - [ ( 4-диэтиламино - 1 -метилбутил) - амино ] - 2-метоксиакридин. [1]
Акрихин см. Мепакрин Акролеин 116 и ел. [2]
Хинин и мепакрин действуют эффективнее всего-на шизонты трехдневной ( P. Хинин и мепакрин являются лечебными веществами, так как они могут обрывать клинические приступы малярии, действуя на неполовой цикл развития паразита; они являются подавляющими веществами, так как подавляют развитие клинических симптомов, возникающих при заболевании человека. К хинину и мепакрину примыкает хлорохин ( XIII), который отличается от последнего отсутствием метоксили-рованного бензольного кольца. Хлорохин как лечебное средство, возможно, лучшее из трех лекарств, но ну одно из них не активно, как профилактическое средство; другими словами, они недостаточно активны в отношении спорозоитов, проникающих при укусе комара, или в отношении первичных экзоэритроцитарных форм и, таким образом, они не способны подавить начало развития шизогонии. С другой стороны, памахин и в большой степени соответствующий ему первичный амин [ ( X); N ( С2НГ1) 2 замещена на аминогруппу ] обладают действием на первичные тканевые стадии. [3]
Акрихин, хинакрин гидрохлорид ( мепакрин гидрохлорид, ата-брин, атебрин, 2-метокси - 6-хлор - 9 - ( а-метил-8 - диэтиламинобутил) - аминоакридин дигидрохлорид) представляет собой желтый порошок с горьким вкусом, растворимый в воде 1: 30, с образованием нейтральных флуоресцирующих растворов. Следует отметить, что у хи-накрина та же боковая цепь, что у памакина. Он был введен в качестве антималярийного средства в 1930 г. после того, как Митч и Маусе ( Германия) синтезировали его и большое количество близких ему соединений: хинакрин примерно так же активен, как хинин при лечении малярии. Он имеет то преимущество, что не оказывает действия на беременную матку и потому может применяться при беременности, когда хинин противопоказан; он хорошо переносится, и диапазон между токсической и эффективной дозой его сравнительно велик; при применении его не приходится опасаться явлений цинхонизма; кроме того, он не имеет интенсивного горького вкуса хинина. Хинакрпн назначается один или с памакином. Его принимают внутрь в капсулах или таблетках. Он вводится парентерально в виде 1 % раствора внутривенно или в виде 2 % раствора внутримышечно. [4]
Биологическое действие прогуанила отличается от действия мепакрина, хинина, хлорохина и памахина; у прогуанила впервые была обнаружена высокая активность в отношении спорозоитов и первичных экзоэритроци-тариых форм; другими словами, нрогуанил обладает профилактическим действием, поэтому он широко применяется в эндемических очагах малярии. [5]
Диэтиламин является важным полупродуктом в производстве противомалярийных средств - мепакрина и памакина, а также используется для синтеза других лекарственных веществ. [6]
Поскольку памаквин токсичен и неэффективен при острых проявлениях малярии, он был вскоре заменен мепакрином ( 94), который широко использовался вплоть до второй мировой войны. [7]
По мнению Фенуика, в этой системе участвует металлофермент, так как а) она тормозится мепакрином, который является типичным ингибитором металлоферментов; б) неферментативное активирование шрадана может быть достигнуто при действии смеси аскорбиновой кислоты, ферро-ионов и версена. Если это предположение верно, то роль нуклеотида сводится к поддержанию металла в восстановленном состоянии. [8]
Мезовинная кислота 136, 158 Мезоксалевая кислота 186, 187, 189 Мекамиламин 282 Мелипрамин 332 Меллерил 429 Менадион 501, 597 Менафтон 501 Ментол 62, 131, 596 Мепакрин 264 Мепакрингидрохлорид 320 Меперидин 362 Мепробамат 217 Мепротан 217, 298, 587, 589 ел. [9]
Хинин и мепакрин действуют эффективнее всего-на шизонты трехдневной ( P. Хинин и мепакрин являются лечебными веществами, так как они могут обрывать клинические приступы малярии, действуя на неполовой цикл развития паразита; они являются подавляющими веществами, так как подавляют развитие клинических симптомов, возникающих при заболевании человека. К хинину и мепакрину примыкает хлорохин ( XIII), который отличается от последнего отсутствием метоксили-рованного бензольного кольца. Хлорохин как лечебное средство, возможно, лучшее из трех лекарств, но ну одно из них не активно, как профилактическое средство; другими словами, они недостаточно активны в отношении спорозоитов, проникающих при укусе комара, или в отношении первичных экзоэритроцитарных форм и, таким образом, они не способны подавить начало развития шизогонии. С другой стороны, памахин и в большой степени соответствующий ему первичный амин [ ( X); N ( С2НГ1) 2 замещена на аминогруппу ] обладают действием на первичные тканевые стадии. [10]
Этот препарат был назван атебрином ( известен также как хинакрин или мепакрин); в его молекуле имеется такая же боковая группа, как и в памахине, а также ароматическое кольцо, замещенное атомом хлора. Атебрин широко применялся в армии союзников в годы второй мировой войны. [11]
Хинин и мепакрин действуют эффективнее всего-на шизонты трехдневной ( P. Хинин и мепакрин являются лечебными веществами, так как они могут обрывать клинические приступы малярии, действуя на неполовой цикл развития паразита; они являются подавляющими веществами, так как подавляют развитие клинических симптомов, возникающих при заболевании человека. К хинину и мепакрину примыкает хлорохин ( XIII), который отличается от последнего отсутствием метоксили-рованного бензольного кольца. Хлорохин как лечебное средство, возможно, лучшее из трех лекарств, но ну одно из них не активно, как профилактическое средство; другими словами, они недостаточно активны в отношении спорозоитов, проникающих при укусе комара, или в отношении первичных экзоэритроцитарных форм и, таким образом, они не способны подавить начало развития шизогонии. С другой стороны, памахин и в большой степени соответствующий ему первичный амин [ ( X); N ( С2НГ1) 2 замещена на аминогруппу ] обладают действием на первичные тканевые стадии. [12]