Cтраница 1
Монобактамы ( общая ф-ла XXI; К Н или ОСН3) продуцируются бактериями родов Асе1оЪас1епит, ОНисопо-Ъас1епит, СпготоЪас1епшп, отдельными видами Рзеийо-топаз. Эти антибиотики обладают сравнительно низкой активностью против грамотрицат. XXII), к-рый отличается от природных высокой антибактериальной активностью. [1]
Монобактамы - это моноциклические монобактамные антибиотики, продуцируемые штаммами бактерий, например Pseudomonas acidophila и Gluconobacter species. [2]
Простейшие из них монобактамы 6.42 и нокардицины 6.43 принадлежат к производным азетидинона. Другие члены этого семейства имеют бицикличе-ское строение. Особое место среди р-лактамных антибиотиков занимают пенициллины 6.44. Еще в 1870 г. было замечено, что вблизи зараженных плесенью Penicillium участков питательной среды не развиваются колонии микроорганизмов. Однако прошло почти 60 лет, прежде чем английский ученый Александер Флеминг показал, что плесень выделяет в окружающее пространство водорастворимые вещества, которые служат причиной гибели растущих колоний стафилококков. Флеминг считается первооткрывателем пенициллинов. Однако мысль о клиническом применении антибиотиков и первые попытки их использования для лечения инфекций относятся лишь к 1941 г. Химическая структура пенициллина 6.44 установлена в 1945 г. Примерно с этого же времени началась клиническая история пенициллинов. [3]
Характерной чертой химического строения монобактамов является не бициклическое ( как у других - лактамовых антибиотиков), а моноциклическое ( 3-лактамовое кольцо. Получают монобактамы в основном синтетическим путем. [4]
Все нокардицины ( la) и монобактамы ( 16) имеют в положении 3 лактамного кольца амидную группу. [5]
Дальнейшие поиски более эффективных препаратов привели к синтезу р-лактамных антибиотиков второго ( пенемы, тиенамицины) и третьего ( монобактамы) поколений. [6]
Наконец, выяснилось, что и наличие бициклической системы не обязательно для проявления 3-лактамными соединениями биологической активности: твк, в 1975 г. был описан антибиотик нокар-дицин Айв 1981 г. - монобактамы, например сульфазецин. [7]
Характерной чертой химического строения монобактамов является не бициклическое ( как у других - лактамовых антибиотиков), а моноциклическое ( 3-лактамовое кольцо. Получают монобактамы в основном синтетическим путем. [8]
Однако он не активен против грамотрицательного анаэроба Bacteroides fragilis, способного продуцировать Р - лактамазу, активную против данного антибиотика. Комбинация клавулановой кислоты с монобактамами также неэффективна против этого микроба. [9]
Основной механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерии. Этот антибиотик обладает высокой бактерицидной активностью, особенно в отношении гра-мотрицательных бактерий. К действию ( 3-лактамаз относительно устойчив. Типичным представителем монобактамов является Азтреоном. [10]