Cтраница 1
Нибуфин - оригинальный отечественный антихолинэстеразный препарат, применяется при атониях цускулатуры желудочно-кишечного-тракта, а также в качестве мистического и противоглаукоматозного средства. [1]
Нибуфин противопоказан при воспалительных процессах в брюшной полости до ликвидации очага воспаления, при беременности, бронхиальной астме, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гипер-кинезах. [2]
Применяют нибуфин при атониях мускулатуры желудочно-кишечного тракта, обусловленных оперативными вмешательствами на органах брюшной полости, а также местным и общим перитонитом. В глазной практике применяется как мистическое средство и для снижения внутриглазного давления при глаукоме. [3]
Механизм действия нибуфина полностью не исчерпывается его анти-холинэстеразным эффектом. [4]
После введения нибуфина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться быстро проходящая гиперемия слизистых оболочек глаза. Побочные явления можно при необходимости купировать введением атропина или других ход и нол и тиков. [5]
В неразведенном виде нибуфин весьма токсичен. При работе с ним следует соблюдать осторожность и не допускать попадания препарата на кожные покровы, слизистые оболочки и внутрь. [6]
Являясь сильным антихолинэстеразным миотиком, нибуфин в 14 раз менее токсичен, чем армии, и в 10 раз менее токсичен, чем фосфакол. Мистическое действие начинается через 25 - 30 мин после закапывания и продолжается более суток. [7]
О механизме действия армина и нибуфина. [8]
По химическому строению и фармакологическим свойствам нибуфин близок к армину, фосфаколу и другим фосфорорганическим соединениям. Препарат обладает сильной антихолинэстеразной активностью и оказывает выраженное влияние на органы, имеющие холинергическую иннервацию: повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, особенно кишечника, вызывает сужение зрачков. [9]
Из других антихолинэстерязных миотиков наиболее мягким действием обладает нибуфин. Его обычно хорошо переносят больные. При недостаточной эффективности нибуфина мы заменяем его на фосфакол, фосарбин или армии. Гипотензивный эффект всех трех препаратов примерно одинаков и если неэффективен один из них, то не следует ожидать эффекта от других. Наиболее сильными миотиками являются тосмилен и фосфолин-йодид. Частота инстилляции антихолинэстераз-ных миотиков варьирует от 1 раза в 2 сут до 2 раз в день. [10]
Практическое применение в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления при глаукоме и сужения зрачка нашли впервые синтезированный в довоенной Германии [259] и воспроизведенный во ВНИХФИ фос-факол ( VII) [101, 211], а также оригинальные отечественные лекарственные препараты нибуфин ( VIII) [13, 210, 211], армии ( IX) [13, 209, 211] и пирофос [11, 211], созданные в Казанском химико-технологическом институте. [11]
Разовая доза для взрослых составляет 3 - 5 мл суточная - 6 - 10 мл; при упорных формах пареза кишечника повторяют инъекции с интервалами в 12 часов в течение 2 - 3 дней. Детям в возрасте до 10 лет вводят нибуфин из расчета 0 2 мл на 1 год жизни. Действие препарата отмечается обычно через 1 - 3 часа после инъекции. Для ускорения появления стула при атонии кишечника рекомендуется назначение микроклизмы из гипертонического раствора хлорида натрия. [12]
Из других антихолинэстерязных миотиков наиболее мягким действием обладает нибуфин. Его обычно хорошо переносят больные. При недостаточной эффективности нибуфина мы заменяем его на фосфакол, фосарбин или армии. Гипотензивный эффект всех трех препаратов примерно одинаков и если неэффективен один из них, то не следует ожидать эффекта от других. Наиболее сильными миотиками являются тосмилен и фосфолин-йодид. Частота инстилляции антихолинэстераз-ных миотиков варьирует от 1 раза в 2 сут до 2 раз в день. [13]
Все эти препараты значительно сильнее, чем холиномиметики. Их мистическое действие продолжается более суток. Из-за болезненного спазма ресничной мышцы, расширения сосудов и повышения их проницаемости миотики антихолинэстеразного действия нередко вызывают раздражение глаз, особенно в первые дни после их назначения. Длительное применение антихолинэстеразных препаратов может привести к развитию катаракты. Выбор препарата из перечисленных выше зависит от его эффективности в каждом конкретном случае и от его переносимости больным. Наиболее мягким действием обладает нибуфин, наибольший гипотензивный эффект дают тосмилен и фосфолина йодид. [14]
В случае умеренного торможения активности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплением ацетилхолина. При значительном или полном угнетении активности, особенно если оно возникает внезапно, ацетилхолин накапливается в синапсах в концентрациях, вызывающих отравление. В зависимости от хим. природы А.с. обычно делят на три группы: карбаматы, эфиры фосфорных к-т, четвертичные аммониевые соединения. При воздействии карбаматов и фосфатов ингибироваиие фермента сводится к ковалентному связыванию функц. Восстановление активности последней происходит в результате де-ацилирования образовавшихся соед. На этом основано деление Ас. К обратимым относятся физостигмин ( ф-ла I), галантамин и прозерин ( II), к необратимым-фосфакол ( III), нибуфин ( IV), а также нек-рые инсектициды, напр, хлорофос ( V), и отравляющие в-ва типа зарина. [15]