Ноксирон
Cтраница 1
Ноксирон как вещество нейтрального характера при этом ( в отличие от барбитуратов) полностью остается в органической фазе. [1]
Ноксирон обладает хорошо выраженными седатнвнымн, наркотическими и противо-судорожнымн свойствами. Широко используется за рубежом и в нашей стране как мягкое снотворное. При передозировках вызывает тяжелые отравления, дающие более высокий показатель смертности, чем барбитураты; отравления поксироном труднее поддаются лечению. [2]
В организме ноксирон подвергается биотрансформации. До 90 % введенной дозы выделяется почками в виде водорастворимых нетоксичных глюкуронидов. Частично ноксирон дезэтили-руется с образованием а-фенилглутаримида, не обладающего фармакологическим эффектом ( 4 % от введенной дозы), и только один неконьюгированный метаболит - а-фенил-а-этилглута - конимид ( 2 %) обладает незначительным седативным эффектом. Период полураспада ноксироиа в организме человека составляет 7 - 10 часов. [3]
Сходство структуры барбитуратов и ноксирона обусловливает некоторые общие для них свойства: нестойкое фиолетовое окрашивание с солями кобальта в присутствии изопропиламина, реакция с йодидными реактивами ( см. выше), перекристаллизация из серной кислоты. [4]
Кроме того, для анализа таблеток ноксирона может быть применен фотоэле к тро колориметрический метод, основанный на образовании окрашенного комплекса гидроксамо-вой кислоты с хлоридом окисного железа и экстракцией этого комплекса в слой н-бутанола. [5]
Реакция Цвиккера ( см. а): ноксирон дает сине-фиолетовую окраску. [6]
 |
Кристаллы перманганата аконитина. [7] |
Таковы производные салициловой кислоты, фенацетин, барбитураты, ноксирон, промедол, этилморфин, дикаин, новокаин и некоторые другие. [8]
Это видно в симптоме крайней мышечной слабости при пробуждении у лиц, злоупотребляющих снотворными, особенно ноксироном: нет возможности приподняться, сесть, одеться. [9]
Следует иметь в виду, что реакцию Цвиккера дают и другие соединения, например пурины, некоторые сульфамиды, сахарин и ноксирон. [10]
Отечественные эксперты-химики успешно использовали хроматографию в тонком слое в анализе алкалоидов анабазиса ( Е. А. Грязнова), секуринина и стрихнина ( К. П. Лапина), эфедрина ( А. И. Шаев), алкалоидов группы тропана и эргоалкалои-дов ( Г. Ф. Лозовая), прозерина ( В. В. Зимнухов), хингамина ( А. И. Буракова), промедола, декаметония ( В. А. Кудимова), аминазина и имизина, гликозидов, барбитуратов, ноксирона и других веществ. [11]
Для химико-токсикологического исследования лучшим методом является УФ-спектрофотометрия, позволяющая определять низкие уровни вещества. Метод основан на измерении разницы абсорбции ноксирона в нейтральной и щелочной среде при длине волны 235 мм. [12]
В организме ноксирон подвергается биотрансформации. До 90 % введенной дозы выделяется почками в виде водорастворимых нетоксичных глюкуронидов. Частично ноксирон дезэтили-руется с образованием а-фенилглутаримида, не обладающего фармакологическим эффектом ( 4 % от введенной дозы), и только один неконьюгированный метаболит - а-фенил-а-этилглута - конимид ( 2 %) обладает незначительным седативным эффектом. Период полураспада ноксироиа в организме человека составляет 7 - 10 часов. [13]
Бемегрид является аналептическим средством. Химически он относится к производным 2 6-диоксопиперидина. Однако в то время как последний оказывает снотворное действие, бемегрид является антагонистом снотворных средств; он уменьшает токсичность барбитуратов и ноксирона, снимает угнетение дыхания и кровообращения, вызываемое этими веществами. Таким образом, изменение одного из заместителей ( С6Н8 на СН3) и места их присоединения к циклу меняет направленность фармакологического действия этих двух соединений. Аналептическое действие бемегрида не ограничивается, однако, антагонизмом с барбитуратами. Препарат оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения различного происхождения. [14]
Некоторые вещества, обладающие наркотическими свойствами, такие, как, например, барбитураты, по своему действию близки к снотворным препаратам и могут употребляться в этом качестве. Барбитураты - производные барбитуровой кислоты - уреида малоновой кислоты, впервые полученного А. Байером в 1864 г. и названного им по имени своей знакомой Барбары, составляют среди снотворных одну из наиболее многочисленных групп. Из них следует отметить веронал ( барби-твл), известный с 1881 г., фенобарбитал ( люминал, 1912 г.), барбамил ( амитал) и нембутал, несколько особняком стоит глутаримидное производное - ноксирон. Производство барбитуратов в мире сейчас превышает 1000 т в год. [15]
Страницы: 1