Cтраница 2
Окситоцин, Phe2 - РНе3 - окситоцин ( дезоксиоксипрессин), РНе2 - Туг3 - окситоцин и 8ег2 - Н1з3 - окситоцин. Перечисленные аналоги получены Буассона и Гуттманном [288], а также Гуттманном и Буассона [896] при конденсации соответствующих трипептидов Cbo-Cys ( Bzl) - X-X - NHNH2 с амидом гексапептида H-Glu ( NH2) - Asp ( NH2) - Cys ( Bzl) - Pro-Leu-Gly - NH2 ( ср. [16]
Окситоцин не проявляет окситотической или ва-зопрессорной активности и не подавляет действие Агд8 - вазо-прессина. [17]
Окситоцин проявляет 1 / 20 активности окситоцина-при испытаниях на матке крысы и на птицах ( понижение кровяного давления); стимулирование выделения молока соответствует активности 50 / мг, а вазопрессорная активность этого аналога оказалась весьма низкой. [18]
Окситоцин обнаруживал около 2 % депрессорной активности, 12 % - на стимулирование выделения молока, 5 % окси-тотической, 0 2 % прессорной и 2 % антидиуретической активности окситоцина. [19]
Окситоцин и вазопрессин - гормоны задней доли гипофиза. Первый из них вызывает сокращение матки, второй - повышает кровяное давление. [20]
Окситоцин [ Огп8 - вазотоцин ( XXXVIa) ] [1606, 1081] стимулирует сокращение матки крысы в 10 раз слабее, чем окситоцин, а снижение кровяного давления у птиц и выделение молока у кроликов - в 5 раз. [21]
Окситоцин состоит из восьми а-ами-нокислотных звеньев и имеет циклическое строение. [22]
Окситоцин характеризуется следующими эффектами: повышает внутриклеточную концентрацию кальция и образование цГМФ, что стимулирует сокращение матки и других полых органов; используется для стимуляции родов; усиливает синтез белка в молочной железе и отделение молока ( за счет сокращения миоэпителия молочных ходов); оказывает инсулиноподобное действие на жировую ткань, усиление потребления глюкозы и синтеза триацил-глицеринов. [23]
Окситоцин стимулирует сокращение гладких мышц матки, особенно в конце беременности. Наличие этого гормона является обязательным условием нормального течения родового акта. При удалении гипофиза у беременных самок роды затрудняются и удлиняются. Окситоцин также влияет на отделение молока. [24]
Окситоцин оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, а также способствует сокращению миоэпи-телиальных клеток в районе альвеол молочной железы. Расслабляюще действует на гладкие мышцы сосудов, вызывая временную артериальную гипотонию. Молекулярные механизмы эффектов обусловлены генерированием цАМФ и фосфорилированием соответствующих белков. [25]
Окситоцин используется в медицинской практике для стимуляции родовой деятельности, атонии матки и маточных кровотечениях. [26]
Окситоцин и вазопрессин - первые биологически активные пептиды, выделенные нз нервной ткани ( Дж. Структура этих нейрогормонов была подтверждена химическим синтезом ( В. [27]
Конформации молекулы окситоцина в растворе. [28] |
Окситоцин и вазопресснн отличаются весьма широким спектром биологического действия. Они влияют на сокращение гладкой мускулатуры: твк, окситоцин вызывает сокращение гладких мышц матки ( греческие слова бЕдчт тохогт означают быстрые роды), в ввзопрессин сокращает периферические артериолы и капилляры и тем самым обусловливает повышение давления крови. Кроме того, окситоцин стимулирует лактацию, а ваэопрессии оказывает заметное действие на водный обмен ( является антидиуретнческим гормоном) и способствует также распаду гликогена в печени. Оба гормона, а также их многочисленные аналоги широко используются в медицинской и сельскохозяйственной практике и производвтся на основе химического синтеза в промышленных мвсштабах. [29]
Окситоцин синтезирован несколькими способами и нашел клиническое применение. [30]