Cтраница 3
Фентанил и его аналоги представляют класс синтетических наркотиков, многие из которых синтезированы в подпольных лабораториях с использованием обычных доступных реагентов и простого химического оборудования. Биологическое действие фентанндов подобно действию опиатов однако некоторые фентакилы по эффективности в сотни раз превышают эффективность морфина. [31]
Пока еще трудно сказать, почему эндогенные опиаты не вызывают привыкания и зависимости. Для этого случая постулирован контроль высвобождения опиата, действующий по механизму обратной связи и поддерживающий постоянную концентрацию опиата в синаптической щели. [32]
Эти полипептиды известны под названием апиоидов, поскольку они присоединяются к специфическим рецепторам, которые связывают опиаты ( алкалоиды опиума), такие, как морфин и налоксон. Таким образом, опиоиды имитируют некоторые свойства опиатов. Некоторые исследователи рассматривают эти полипептиды как содержащиеся в мозгу собственные средства обезболивания. Используя приведенные ниже сведения, определите аминокислотную последовательность опиоида лей-энкефалина. [33]
На основе полученных реагентов - антител к опиатам и конъюгата морфина меченого латексом, был разработан метод для выявления опиатов в биологических жидкостях организма с использованием латексной агглютинации. Для этого непосредственно перед работой разводили латексиый конъюгат до 1 % концентрации буферным раствором. [34]
Постсинаптические и пресинаптические механизмы и их взаимодействие с аденилатциклазой обсуждаются в гл. Здесь мы только отметим, что, подобно экзогенным опиатам, энкефа-лины также вызывают зависимость и привыкание, и природное вещество оказывается ничуть не лучше для организма, чем синтетическое лекарство. [35]
В he - рвных клетках этих периферийных тканей имеются рецепторы опиатов. Эндорфины, действуя как агонисты опиатов, вызывают дозозависимое уменьшение волн сокращения семявыносящего протока мыши и подвздошной кишки морской свинки. С помощью антагониста опиатов налоксона можно снять сокращение, вызванное эндорфинами, на основании чего может быть сделан вывод о специфическом взаимодействии с рецепторами опиатов. Эндорфины проявляют свое опиатное действие не только на названные изолированные органы, но и действуют как анальгезирующие препараты. Внутривенное введение эндорфинов как болеутоляющих средств малоэффективно, вероятно, из-за их незначительной устойчивости к протеазам. [36]
Помимо катехоламинов в мозговом слое надпочечников вырабатываются также некоторые эндорфины, иногда называемые собственными опиатами мозга. Попытайтесь объяснить, почему эндорфины синтезируются и в мозгу, и в мозговом слое надпочечников. [37]
За отчетный период работа, запланированная в рамках настоящего проекта, выполнена полностью. На основе направленного синтеза и наработки специфических иммунохимических реагентов разработаны иммуно-химические методы для экспресс-анализа опиатов, бензодиазепинов, кан-набиноидов в биологической жидкости человека. Приготовлены опытные серии образцов новых диагностикумов. Образцы успешно прошли приемочные испытания. Проведены клинические испытания тест-систем на предмет обнаружения опиатов. Подготовлен комплект нормативно-технической документации и методические рекомендации по созданию промышленной партии систем. Для проведения дальнейших испытаний препаратов и внедрения их в практику клинического обследования населения необходимо продолжение финансирования работ. На следующем этапе предполагается продолжение исследований по разработке и оптимизации метода экспресс-анализа низкомолекулярных наркотиков в биологической жидкости человеа на основе реакции латексной агглютинации. На основе синтеза и наработки специфических иммунохимических реагентов будут разработаны методы изготовления диагностических тест-систем для определения следующих классов соединений - опиатов, барбитуратов, канна-биноидов, кокаина, бензодиазепинов, эфедрона. Приготовлены опытные серии образцов новых диагностикумов, и подготовлен комплект нормативно-технической документации по созданию примышленной партии систем. [38]
Эндорфины - это родовое название эндогенных опиоидных пептидов. Их назвали опиоидными из-за способности связываться с теми же рецепторами, которые связывают морфин и другие опиаты. Они, по-видимому, участвуют в интеграции сенсорной информации, имеющей отношение к боли. В гипоталамусе позже были обнаружены более длинные пептиды - а -, 3 -, у-эндорфины, которые оказались в 12 - 100 раз активнее энкефалинов. Эти пептиды участвуют в регуляции эмоциональных ответов. Вырабатываются при мышечной работе. Имею щиеся данные позволяют предположить, что энкефалины и эндор-фины могут синтезироваться в нервной ткани. Особый интерес к этим соединениям связан с надеждой найти анальгетики, к которым не возникает привыкания. [39]
В экспериментах с животными подтверждено, что производные ФНТ имеют перекрестное замещение с морфином и подобно опиатам обладают наркотической активностью. Опийные наркоманы воспринимают ФНТ как заменитель героина со сходными эффектами. [40]
Пока еще трудно сказать, почему эндогенные опиаты не вызывают привыкания и зависимости. Для этого случая постулирован контроль высвобождения опиата, действующий по механизму обратной связи и поддерживающий постоянную концентрацию опиата в синаптической щели. [41]
На основе полученных реагентов - антител к опиатам и конъюгата морфина меченого латексом, был разработан метод для выявления опиатов в биологических жидкостях организма с использованием латексной агглютинации. Для этого непосредственно перед работой разводили латексиый конъюгат до 1 % концентрации буферным раствором. [42]
В 90 - х годах начаты разработки по экспресс-анализу наркотических веществ. На основании большого практического опыта по созданию диаг-ностикумов сотрудниками лаборатории иммунохимии ИФАВ РАН выполнено комплексное исследование по разработке методов экспресс-анализа опиатов, барбитуратов, эфедрона на основе реакции латексной агглютинации, которые можно применять в полевых условиях в отсутствие специального оборудования, без предварительной подготовки анализируемого образца. Время анализа составляет 2 - 3 минуты. [43]
Модель может быть дополнительно обобщена включением различных гормональных рецепторных систем. Глюкагон, АКТГ ( АСТН), некоторые простагландины и гистамин ( рецептор Н2) - примеры стимулирующих эффекторов, а опиаты, включая эндогенные опиоидные пептиды ( см. ниже), действуют как ин-гибиторные эффекторы аденилатциклазы. [44]
Привлечение посредников имеет целью повышение экономичности торговых операций. Виды вознаграждения за посредническую деятельность: разница цен закупки и продажи, начисление процентов с экспортных цен, твердая, заранее согласованная сумма, опиата расходов плюс прибыль. [45]