Cтраница 1
Пириметамин следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [1]
Пириметамин содержит не менее 99 0 и не более 101 0 % Ci2Hi3ClN4 в пересчете на высушенное вещество. [2]
Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом пириметамина СО, или спектру сравнения пириметамина. [3]
Лечение: шизоцидным действием обладают хлорохин, амодиа-хин, гамонтоцидным - пириметамин, прогуанил, хиноцид, при-махин. [4]
Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом пириметамина СО, или спектру сравнения пириметамина. [5]
В послевоенный период синтезирован ряд современных средств борьбы с малярией: производные пиримидина - хлорнднн ( пириметамин) и триметоприм, гуани-дина - прогуаннл ( бигумаль, палюдрин) и циклогувнил, особенно эффективные при тропической малярии и для борьбы с гаметоцитными и спорозонтными формами плазмодия, а также некоторые сульфамидные препараты и сульфоны дапсон и ацедап-сон, которые в основном применяются для борьбы с проказой ( лепрой) и туберкулезом. [6]
Хлоргексидин 418 Хлордиазепоксид 466 - 467 Хлордифторметан 667, 671, 674, 678 Хлоридин см. Пириметамин Хлорирование 166 и ел. [7]
К числу наиболее широко используемых для этих целей соединений диазиново-го ряда относятся антибактериальный препарат триметоприм, i препарат пириметамин и антигипертензивное средство гидралазин, щий бициклическую фталазиновую систему. [8]
Нельзя сказать ничего определенного о характере действия противомалярийных средств, но имеются данные о том, что биохимические изменения, продуцируемые прогуанилом и пириметамином, имеют отношение к обмену фолиевой и фолиновой кислот. В течение последних нескольких лет было найдено, что недавно открытый плазмодий P. Эта относительная устойчивость к инфекции почти несомненно является следствием отсутствия в организме хозяина и в его диете ростового фактора, возможно, га-аминобензойной кислоты, необходимого для развития паразита. [9]
Поскольку сульфамиды при использовании их в качестве противомикробных и антикокцидиозных агентов ведут себя как антагонисты n - аминобензойной кислоты, можно было ожидать, что другие антагонисты этой кислоты тоже будут обладать кок-цидиоцидными свойствами. Действительно, пириметамин ( 98) и дигидродиазин ( 97) обнаруживают активность против кокци-дий. Хороший профилактический ( но не терапевтический) эффект показали и другие антагонисты витаминов. [10]
Это аналог хлор-гуанида и пириметамина, представляющих собой антималярийные лекарства. Хотя хлоргуанид и пириметамин менее сходны по структуре с фолиевой кислотой, чем аминоптерин, они тем не менее действуют как антагонисты фолиевой кислоты, препятствуя ее превращению в фолиновую кислоту. [11]
Это аналог хлор-гуанида и пириметамина, представляющих собой антималярийные лекарства. Хотя хлоргуанид и пириметамин менее сходны по структуре с фолиевой кислотой, чем аминоптерин, они тем не менее действуют как антагонисты фолиевой кислоты, препятствуя ее превращению в фолиновую кислоту. [12]
Некоторые их аналоги используются как соединения, препятствующие синтезу и функционированию нуклеиновых кислот, например фтороурацил ( Зв) и анти - СПИД овый препарат AZT ( гл. Соединения этого класса долгое время использовались в качестве седативиых препаратов, однако проблемы, связанные с их токсичностью и эффектом зависимости, способствовали их вытеснению аналогичными по действию препаратами другой природы. Некоторые диаминопроизводные пиримидина, такие, как пириметамин ( б) и триметоприм ( 7), используются как противовоспалительные средства; кроме того, триметоприм в сочетании с сульфониламидами - эффективный антибактериальный препарат. Препарат миноксидил ( 8) обладает сосудорасширяющим действием и используется для лечения гипертонической болезни. Среди производных пиримидина, имеющих большое биологическое значение, - витамин Bi ( 41, гл. [13]
Очевидно, что в организме у птиц и обезьян происходит какое-то изменение прогуанила, ц природа этого активного метаболита оставалась неизвестной в течение нескольких лет. Затем, почти одновременно с описанием высокой противомалярийной активности у 2 4-диамино - 5-арилпиримидинов, особенно пиримета-мина ( XIX), было показано, что актикным метаболитом нрогуапила является диметилдигидротриазип ( XX), имеющий очевидное структурное сходство с пириметамином. Пириметамин актинон в очень малых дозах, дает такое же защитное действие в отношении малярии в эндемических областях, как и прогуанил, вернее, как метаболит прогуанила; нириметамин действует медленно как шизонтоцидноо вещество, но значительно эффективнее как терапевтическое вещество при приступах малярии. [14]
Очевидно, что в организме у птиц и обезьян происходит какое-то изменение прогуанила, ц природа этого активного метаболита оставалась неизвестной в течение нескольких лет. Затем, почти одновременно с описанием высокой противомалярийной активности у 2 4-диамино - 5-арилпиримидинов, особенно пиримета-мина ( XIX), было показано, что актикным метаболитом нрогуапила является диметилдигидротриазип ( XX), имеющий очевидное структурное сходство с пириметамином. Пириметамин актинон в очень малых дозах, дает такое же защитное действие в отношении малярии в эндемических областях, как и прогуанил, вернее, как метаболит прогуанила; нириметамин действует медленно как шизонтоцидноо вещество, но значительно эффективнее как терапевтическое вещество при приступах малярии. [15]