Подавление - фермент
Cтраница 1
Подавление фермента основывается на конкурирующей способности ингибитора, который вступает в реакцию с ферментом быстрее, чем ацетилхолин, переносящий нервный импульс. Главное различие здесь в том, что последующее после передачи импульса разрушение комплекса фермент - ацетилхолин проходит легко с освобождением фермента и образованием продукта гидролиза - холи-на. При действии же ингибиторов комплекс фермент - яд гпдро-лизуется медленно. [1]
Таким образом, подавление фермента может быть обратимым или необратимым. При легком отравлении и слабом подавлении холинэстеразы карбаматами, она восстанавливается через несколько часов после удаления избытка карбамата. Восстановление же активности холинэстеразы, подавленной фосфорорганическими соединениями даже при легком отравлении, происходит лишь через несколько дней. [2]
Механизм антибактериального действия связан с подавлением ферментов аланинрацемазы и В-аланил - В-аланинсинтетазы, участвующих в синтезе пепти-догликана клеточной стенки. Устойчивость микобактерий развивается не ранее чем через месяц лечения. Используют в тех случаях, когда ранее применявшиеся препараты становятся неэффективными. Оказывает побочное действие на центр, нервную систему. [3]
Ситостерол имитирует некоторые регу-ляторные функции холестерола, например подавление ферментов во время синтеза холестерола, всасывание холестерола, ин-гибирование синтеза ферментов. [4]
Изучение кинетики подавления активности ферментов1 сукцинатоксидазной системы показало, что с увеличением концентрации ингибитора увеличивается степень подавления ферментов. При концентрации амбунола 3 - 10 - М ферментативный процесс подавляется полностью. Подавление ферментативной активности не связано с гибелью клеток, так как при удалении ингибиторов происходит значительное восстановление активности ферментов. [5]
Сульфгид-рильные группы ферментов, чувствительных к металлам, образуют с ними слабодиссоциируемые соли. Подавление ферментов может также идти за счет связывания карбоксильной группы. Так, например, происходит подавление сахарозы ионом серебра, меди, свинца и цинка, которое идет за счет конкуренции ионов металлов с ионами водорода. [6]
Биохимия и механизм действия многих антиметаболитов изучались в широких масштабах на микроорганизмах и млекопитающих, и в результате была прочно установлена молекулярная основа подавления ими конкретных систем ферментов. Хотя казалось бы совершенно логичным предполагать такое же действие антиметаболитов на ферменты различных видов насекомых, во многих случаях для этого нет прямых доказательств и прямой зависимости между подавлением ферментов и стерилизующим действием не установлено. [7]
Какое-либо вещество может подавлять фермент, соединяясь с его активным центром и закрывая тем самым доступ к нему субстрата; такое подавление называют конкурентным. Или же вещество может оказывать подавляющее действие, реагируя с ферментом таким образом, что понижается его каталитическая активность, хотя образование фермент-субстратного комплекса и не встречает препятствий. Анализ стационарного состояния при подавлении фермента сложен. [8]
 |
Посадка саженцев в парнике. [9] |
Токсичность пестицидов на основе органических фосфатов связана с их воздействием на центральную нервную систему, поскольку они подавляют деятельность фермента аце-тилхолинэстераза. Эффект при этом может быть как кумулятивный, так и отложенный - как на центральную, так и на периферийную нервную систему. Согласно исследованиям, проведенным в ряде стран, подавление указанного фермента среди рабочих, занятых на участке пестицидной обработки, наблюдается у 3 - 18 % человек. [10]
Этот вопрос тесно связан с изучением механизма действия ферментов. Мы уже указывали, что ферментативная активность и подавление ферментов ( ядами) являются, по сути дела, двумя сторонами одной и той же медали. Однако до тех пор, пока эти вопросы не будут досконально исследованы, весьма рискованно ( и трудно) играть на избирательном подавлении ферментативной активности. [11]
Двуокись серы добавляют в сусло для подавления активности фенолоксидазы ( фермента ягод винограда), ограничения роста природных дрожжей и для подавления деятельности присутствующих в винограде бактерий еще до начала брожения. При типичном для сока значении рН такого количества бывает достаточно, но для пораженных плесенью соков или для сусла, начинающего сбраживаться спонтанно, - мало. Содержание растворенного кислорода, усваиваемого вносимыми дрожжами, обусловлено активностью оксидазы. При значениях рН, типичных для сока, роль свободного SO2 заключается скорее в подавлении ферментов, чем в связывании кислорода в ходе химической реакции. Это объясняется тем, что скорость усвоения кислорода этим ферментом обычно в тысячи раз больше, чем ионами SO2, содержание которых при добавлении в сусло обычного количества сульфита ничтожно мало. [12]
Простейшим непосредственным предшественником нейрона является нейробласт, а предшественником нейроглии - спонгиобласт; обе эти формы происходят из нейроэктодермы. Стадия бяаста в дифференциации любой соматической клетки - ее наиболее радиочувствительная стадия, гораздо более радиочувствительная, чем ее предшествующие или последующие формы. Например, мозжечок, который дифференцируется последним, оказывается нерадиочувствительным до последней трети беременности, но становится чувствительным в течение нескольких недель после рождения благодаря наличию нейробластов. Нейробласты в эмбрионе крысы появляются, начиная примерно с девятого дня внутриутробного развития. Баррон ( Ваггон) 1209 ] делает предположение, что высокая чувствительность нейробластов объясняется подавлением ферментов активными сульфгидрильными группами, которые имеют особое отношение к синтезу белка - процессу, столь важному для дифференциации нейробласта. Ионизирующее излучение и радиомиметические вещества ( азотистый иприт и триэтиленмеламин), возможно, оказывают влияние на очень чувствительный механизм синтеза белка нейробласта и в результате, как полагают, вызывают специфические аномалии развития нервной системы. [13]
Однако механизм токсичности у разных дитиокарба-матных фунгицидов может быть различным. Одни из них подавляют металлсодержащие ферменты, другие инак-тивируют ферменты, которые не содержат металлов. Значение имеет также природа металла, который входит в состав дитиокарбамата. Так, цирам, манеб и набам подавляют метаболизм, но не синтез цитрата в спорах Neurospora sitophila, в то время как фербам не обладает этим свойством. Кроме того, цинксодержащие дитиокарбаматы подавляют метаболизм кетокислот, а содержащие железо или натрий е обладают этим свойством. Подобное действие цинксодержащих дитаокарбаматных фунгицидов объясняется подавлением акотиназы, нуждающейся в ионе железа, за который конкурируют фунгицид и фермент. Тем не менее подавление метаболизма кетокислот не происходит в равультате конкурентности металлов, так. Установлено, что цирам инактивирует декарбоксилазы или оксидазы кетокислот в организме, но не обладает этим свойством вне организма, что указывает на возможность подавления ферментов, которые в цепи метаболизма удалены на одну-две стадии от декарбоксилаз. [14]
Страницы: 1