Cтраница 2
Высокая биологическая активность некоторых производных пиразола была открыта еще в конце прошлого столетия. Это широко известные лекарственные препараты антипирин, анальгин, амидопирин, бутадион и др. Проводятся интенсивные исследования по изысканию среди производных пиразола эффективных пестицидов. [16]
I: 28), легко растворяется в эфире, хлороформе, метаноле и в бензоле, а также в растворах едких и углекислых щелочей. Натриевое производное бутадиена, полученное взаимодействием его с раствором едкою натра, дает с сульфатом меди бледно-голубой осадок медной соли бутадиона. Раствор препарата в концентрированной серной кисчотс окрашивается нитритом натрия в оранжевый цвет переходящий в вишнево-красный с выделением пузырьков газа. [17]
Первый способ не дает положительного результата, когда бутильную группу вводят в водном растворе едкого натра с бромистым бутилом, или оказывается достаточно сложным, когда реакцию проводят при гидрировании спиртового раствора 1, 2-дифенил-пиразолидиндиона - З, 5 и масляного альдегида с катализатором - платиной на угле. Наиболее простым оказался второй путь, по которому конденсацию I с н-бутилмалоновым эфиром осуществляют в спирте в присутствии этилата натрия при кипении с одновременной отгонкой спирта. Образующийся в небольшом количестве побочный продукт реакции - 1, 2-дифенил - 4-окси - 4-н-бутил - пиразо-лидинднон-3, 5 - легко отделяется от бутадиона. [18]
Нечто подобное можно видеть при повторяющемся цриеме одной и той же дозы некоторых лекарств. Это, на-пример, наблюдается при применении больными бута-диона ( фенилбутазона) - болеутоляющего и жаропонижающего препарата, когда обычная его суточная доза дает прогрессивно уменьшающийся эффект. Сходное явление было продемонстрировано в опытах на мышах и крысах, у которых при регулярном введении фиксированных доз барбитуратов сон становился все менее продолжительным. Индукция синтеза ферментов, вызывающих биотрансформацию этих и ряда других лекарственных веществ при их повторном введении, доказана экспериментально. Вот почему последние могут не оказать лечебного действия, если больные одновременно получают барбитураты или бутадион. Ния ферментов, разрушающих глюкуроновую кислоту: И другие вещества, необходимые для образования безвредных конъюгатов. Подобное явление может наблюдаться также тогда, когда многократное токсическое воздействие стабилизирует ферменты, трансформирующие яды в опасные для организма продукты. [19]