Cтраница 1
Противовоспалительные препараты в первые 3 дня вводят ежечасно. После достижения клинического выздоровления показаны повторные лабораторные исследования. [1]
Противовоспалительный препарат Ротокан близок к зарубежному средству из ромашки Ромазулан. Трехкомпонентный состав ротокана позволил сочетать в нем противовоспалительную и спазмолитическую активность ромашки с ранозаживляющими свойствами, присущими календуле, и кровоостанавливающими, присущими тысячелистнику. [2]
Противовоспалительные препараты стероидного типа обладают высокой эффективностью, однако они, будучи гормонами, вызывают нарушения различных функций организма по механизму обратной связи. В связи с этим и другими побочными эффектами применение таких препаратов ограничено, в частности, их обычно не рекомендуется назначать пациентам, страдающим сердечными заболеваниями, язвами пищеварительного тракта, сахарным диабетом, глаукомой, нервными расстройствами и другими заболеваниями. Поэтому существует потребность в разработке противовоспалительных препаратов, имеющих отличную от стероидов структуру. Наряду с классическими нестероидными противовоспалительными препаратами типа аспирина в последнее время были синтезированы препараты типа индометазина, фенилбутазона и др. По мере разработки фторсодержащих лекарственных препаратов было обнаружено, что многие из них очень эффективны в качестве противовоспалительных препаратов. [3]
Фторсодержащие противовоспалительные препараты нестероидного типа в ряде случаев существенно превосходят аспирин по противовоспалительной активности. Например, флумизол по противовоспалительной активности вдвое превосходит фенилбутазон. [4]
Использование противовоспалительных препаратов в случаях, когда воспалительная реакция приобретает гипертрофированные масштабы и осложняет выздоровление. [5]
Гидрокортизон и другие противовоспалительные препараты стероидного типа специфически ингибируют фосфолипазу А ( стадия 1) и в связи с этим тормозят весь процесс биосинтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные препараты могут ингибировать ту или иную стадию процесса биосинтеза в зависимости от их строения. [6]
Неспецифические эффекты противовоспалительных препаратов могут быть связаны и с гидрофобностью их молекул. [7]
При изучении метаболизма противовоспалительного препарата сулиндак ( г - 5-фтор - 2-метил - 1 / ( п-метилсульфонил) бен-зилинден / индан уксусная кислота) было показано, что препарат подвергается метаболической редукции и метаболическому окислению. Подробно были изучены процессы редукции препарата. Ферментные системы, редуцирующие сулиндак до сульфида, локализованы в цитозоле печеночных и почечных клеток; авторы предположили, что это сульфоксидредуктаза. Обнаружено участие в этом процессе тиоредоксинсистемы: низкомолекулярного белка тиоредоксина и фермента тиоре-дуктазы. Тиоредоксин служит источником водорода при редукции сульфоксидов, а также других ксенобиотиков. ДМСО был ингибитором редукции сулиндака, что следует рассматривать, видимо, как конкурентное торможение. [8]
Получаемый S-продукт называется напроксен - противовоспалительный препарат. [9]
Таким образом, в качестве противовоспалительных препаратов используют соединения самого различного строения, в некоторых случаях обладающие другими видами активности. Механизм их действия и превращения в организме, как и для многих других медицинских препаратов, не вполне ясны. В следующем разделе рассматривается выдвинутая недавно гипотеза о связи между активностью противовоспалительных препаратов и биосинтезом простагландинов. [10]
При тяжелом и длительном течении назначают десенсибилизирующие и противовоспалительные препараты ( димедрол, пипольфен, ацетилсалициловая кислота, бутадион) вплоть до кортикостероидов. [11]
Часто больным показаны кратковременный отдых, иммобилизация сустава с помощью гипсовой повязки и применение противовоспалительных препаратов. [12]
Соединения, образующиеся при введении фтора в молекулы гормонов коры надпочечников, являются наиболее активными среди медицинских препаратов стероидного типа и находят применение в качестве противовоспалительных препаратов. В зависимости от положения, в которое вводится фтор, изменяется относительная доля каждого из видов активности, проявляемой этими соединениями: противовоспалительной активности, активности в отношении метаболизма Сахаров и активности в отношении минерального обмена. В табл. 6.5 на примере гидрокор-тизола представлено изменение параметров активности гормонального препарата в зависимости от места введения фтора. [13]
Это открытие, совпавшее по времени с периодом расцвета химии стероидов, привлекло всеобщее внимание и стимулировало продолжающиеся до настоящего времени исследования, результатом которых были получение многочисленных фтор-содержащих стероидных гормонов и их использование в качестве противовоспалительных препаратов и лекарств другого назначения. В связи с этим значительно возрос интерес к химии фтора, ранее не привлекавшей большого внимания фармацевтов. В результате было получено много новых фторсодержащих реактивов и разработаны методы их синтеза. Постепенно применение фтора в медицинских препаратах значительно возросло и вышло за рамки лекарственных препаратов стероидного типа. [14]
В продолжение работы мы предполагаем путем модификации гетероциклических производных, формируемых прямо из ЛК, либо путем гетероциклизации и одновременной модификации ЛК под действием элементорганических реагентов, синтезировать фосфорсодержащие аналоги гетероауксина, проявляющего рострегулирующую активность и индометацина, являющегося противовоспалительным препаратом. [15]