Cтраница 4
Попытки изомеризовать прогестерон были сначала безуспешными, так как 17-изопроизводное оказалось в этом случае малоустойчивым и легко переходило в прогестерон. Он оказался физиологически неактивным и легко превращается в прогестерон под действием спиртового раствора соляной кислоты. В таблице 34 приведены свойства различных соединений нормального ( 17р -) и изо - ( 17а -) ряда. [46]
Эстрогены и прогестерон как бы взаимодополняют регуля-торное влияние на обмен веществ, рост и развитие тканей и органов. Как правило, эффекты прогестерона возможны на фоне предварительного воздействия на ткани эстрогенов. Механизм действия этих проникающих в клетку гормонов связан с усилением матричного синтеза белков. Так, например, эстрогены в печени усиливают синтез ряда специфических белков: белков-переносчиков стероидных и тироидных гормонов, факторов свертывания крови II, VII, IX, X, субстрата ренина - ангиотензиногена, ЛПВП, ЛПОНП. Для эстрогенов характерны анаболический эффект и положительный азотистый баланс. Эстрогены оказывают тормозящее действие на Na, К - АТФазу, в результате чего возникает деполяризация мембран миометрия, повышающая его возбудимость и сократимость. Тормозящее действие прогестерона связано со стойкой деполяризацией мембран миометрия, в результате чего он не реагирует на медиаторы. [47]
Эстрогены и прогестерон применяют для восстановления нарушенного полового цикла, прогестерон - для сохранения беременности. [48]
Эффективное превращение прогестерона в его 11х - гидроксипроизводное [ уравнение ( 3) служит первым применением такого подхода в промышленности. Действующие при этом ферменты, называемые монооксигеназами или оксидазами со смешанными функциями, катализируют включение одного атома молекулярного кислорода; превращение протекает с сохранением конфигурации. [49]
Первый синтез прогестерона был осуществлен исходя из стигмастерина. [50]