Cтраница 1
Пролонгирование действия инъекционных лекарств осуществляется, как правило, путем замедления скорости всасывания лекарственного вещества. [1]
Пролонгирование действия лекарств в данном случае обусловлено их адсорбцией или комплексообразованием с биологическими микрокапсулами. Скорость высвобождения лекарств может контролироваться при этом изменениями концентрации микромолекул. Адсорбция лекарств происходит в соответствии с константой диссоциации комплекса. [2]
Пролонгирование действия лекарственных веществ необходимо в тех случаях, когда вещества быстро разрушаются в организме, как это имеет место в случае антибиотиков, или же когда требуется прием больших количеств веществ, например, п-аминосалициловой, у-аминомасляной кислот и ряда других, а также когда требуется уменьшить токсичность препарата. [3]
Химические способы пролонгирования действия лекарств. [4]
В последнее время для пролонгирования действия глазных капель используют 0 5 - 1 % растворы метилцеллюлозы, 2 % раствор карбокеиметилцеллюлозы и 5 - 10 % растворы поливинилового спирта. Эти вещества хорошо адсорбируются на поверхности конъюнктивы и роговицы, прозрачны, не препятствуют циркуляции слезы и совершенно не раздражают глаз [ Бунин А. [5]
Важное значение при приготовлении назальных капель имеет пролонгирование действия лекарственных веществ, что препятствует быстрому вытеканию капель и обеспечивает в течение длительного времени постоянную концентрацию действующих веществ на терапевтическом уровне. [6]
В заключение этого раздела отметим некоторые современные приемы по пролонгированию действия лекарств. Обычно лекарственное средство состоит из собственно лекарственного вещества ( активное начало) и компонентов лекарственной формы, используемых для удобства введения препарата в организм. Применяемые лекарственные формы включают порошки, таблетки, капсулы, мази, растворы. [7]
Основными целями микрокапсулирования являются: 1) разделение реагирующих между собой лекарственных веществ; 2) уменьшение летучести лекарственных веществ; 3) маскировка запаха и вкуса; 4) предохранение лекарственных веществ от воздействия окружающей среды; 5) уменьшение раздражающего действия; 6) пролонгирование действия; 7) превращение газов и жидкостей в псевдотвердое состояние. Эти цели достигаются наличием оболочки микрокапсул, которой в зависимости от назначения микрокапсул можно придать разнообразные свойства. [8]
Недавно Ли и Беттнер-Януш [ 1356а ] показали, что смесь, образующаяся после полного гидролиза обработанного щелочью а - МСГ, содержит 50 % о-аргинина и несколько меньшие количества D-фенилаланина, о-тирозина, о-метионина и D-ГИСТИДИНЗ; на этом основании авторы предположили, что именно рацемизация ответственна за пролонгирование действия обработанных щелочью препаратов МСГ. [9]
Для этих целей при изготовлении препаратов в форме твердых капсул применяются сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза ( МКЦ), кальция фосфат двухосновный и другие вещества, которые позволяют регулировать объемную плотность и придавать наполнителю необходимую сыпучесть, а МКЦ, кроме того, позволяет замедлить процесс всасывания, что важно для пролонгирования действия препарата. [10]
Создание лекарственных форм пролонгированного действия с непрерывной подачей лекарственных веществ в организм по заданной программе является серьезным достижением фармации. Пролонгирование действия лекарств может быть достигнуто путем введения в их состав различных химических соединений и применением технологических приемов. [11]
Выходом для создавшегося положения может явиться освоение крупносерийного промышленного выпуска глазных капель в заводской упаковке, предусматривающей исключение нарушения стерильности, дозировки и значительно улучшающей качество этой распространенной и исключительно важной лекарственной формы за счет пролонгации действия. Пролонгирование действия лекарственных веществ имеет важное значение в терапии многих заболеваний, поскольку обеспечивает постоянную концентрацию активных ингредиентов на терапевтическом уровне в течение длительного времени. [12]
Одним из существенных недостатков водных растворов пилокарпина является кратковременность их гипотензивного действия. Для пролонгирования действия пилокарпин иногда назначают в виде 1 % мази. Мазь нарушает циркуляцию слезы в конъюнктивальной полости, изменяет состав прекорнеальной пленки слезы, и ее длительное применение нежелательно. [13]
Конфигурация асимметрического центра аминокислот имеет существенное значение для проявления биологической активности как самих аминокислот, так и более крупных молекул, в состав которых входят аминокислоты. Многие лекарственные формы пептидной природы получают, модифицируя природный пептид D-аминокислотами с целью пролонгирования действия препарата, так как пептиды с D-аминокислотами становятся менее подверженными разрушающему действию пептидаз, узнающих только остатки L-аминокислот. Введение D-аминокис-лоты в пептид может, в зависимости от места модификации, пролонгировать активность или уничтожить ее, а в ряде случаев такое изменение структуры сообщает пептиду новую биологическую активность. [14]
Совокупность этих причин привела к интенсивному развитию исследований по синтезу и исследованию физиологически активных полимеров. Следует заметить, что в самом начале изучения подобных полимеров возникла очень важная идея о возможности пролонгирования действия лекарственных веществ путем сочетания их каким-либо образом с полимерной молекулой. [15]