Cтраница 1
Противоопухолевый агент М - формил - Ы - оксимицин, или хадаци-ди ( XX), идентичен асимметрину, ингибитору роста растений, имеющему грибковое происхождение. [1]
Важной структурной особенностью, характерной для многих противоопухолевых агентов этого ряда, является наличие группы NH ( CH2) nNR1R2, что обуславливает их способность интеркалировать в ДНК. В этой связи актуальным является поиск эффективных путей функционализации производных антрахинона аминоалкиламинами. [2]
С этого момента энтузиазм, связанный с возможностью применения ультразвука как противоопухолевого агента, начал колебаться, отражая в основном популярность гипертермии. [3]
Общей и наиболее значительной особенностью этого нового класса антибиотиков является их исключительная активность как противоопухолевых агентов. Так, каликеамицин y i ( 293) примерно в 4000 раз более активен, чем наиболее мощный применяемый в клинике антибиотик адриамицин. [4]
Общей и наиболее значительной особенностью этого нового класса антибиотиков является их исключительная активность как противоопухолевых агентов. Так, каликеамицин уЧ ( 293) примерно в 4000 раз более активен, чем наиболее мощный применяемый в клинике антибиотик адриамицин. [5]
Общей и наиболее значительной особенностью этого нового класса антибиотиков является их исключительная активность как противоопухолевых агентов. Так, каликеамицин y i ( 293) примерно в 4000 раз более активен, чем наиболее мощный применяемый в клинике антибиотик адриамицин. [6]
Теперь рассмотрим пример, относящийся к исследованиям нопого, недавно вышедшего на сцену класса исключительно перспективных противоопухолевых агентов - природных соединений, называемых ендииновыми антибиотиками. Но сначала следует очень коротко рассказать об одном из принципов химиотерапии опухолей, при котором мишенью терапевтического воздействия является ДНК опухолевых клеток. [7]
Теперь рассмотрим пример, относящийся к исследованиям нового, недавно вышедшего на сцену класса исключительно перспективных противоопухолевых агентов - природных соединений, называемых ендииновыми антибиотиками. Но сначала следует очень коротко рассказать об одном из принципов химиотерапии опухолей, при котором мишенью терапевтического воздействия является ДНК опухолевых клеток. [8]
По данным Национального центра химиотерапии рака ( Национальный институт здоровья, США), сополимер дивинилового эфира и малеинового ангидрида является эффективным противоопухолевым агентом. Было установлено, что некоторые из полученных сополимеров также ингибируют рост опухолей. [9]
Работа требует соблюдения особых мер предосторожности; в-во вызывает нарывы на коже. Противоопухолевый агент; поперечно сшивает и моноалкилирует ДНК; реагирует также с - SH-группой белков. Азотный иприт NH ( CH2CH2C1) 2 обладает аналогичным действием. [10]
Дизайн триггерного механизма особенно важен для разработки лекарственного вещества, поскольку последнее должно быть в сохранности доставлено к мишени и затем активировано в определенных условиях. Молекула 294 представляет собой структурный гибрид двух хемотипов противоопухолевых агентов, а именно ендиина и антрахинона. В соответствии с общепринятыми предположениями, антрахиноновый фрагмент антибиотика ответственен за интеркаляцию и специфическое связывание агента в малой бороздке молекулы ДНК. Такой характер взаимодействия 294 с ДНК резко отличает его от антибиотиков 292 и 293, у которых селективность связывания определяется олигосахаридным фрагментом. [11]
Дизайн триггерного механизма особенно важен для разработки лекарственного вещества, поскольку последнее должно быть в сохранности доставлено к мишени и затем активировано в определенных условиях. Молекула 294 представляет собой структурный гибрид двух хемотипов противоопухолевых агентов, а именно ендиина и антрахинона. В соответствии с общепринятыми предположениями, антрахиноновый фрагмент антибиотика ответственен за интсркаляцию и специфическое связывание агента в малой бороздке молекулы ДНК. Такой характер взаимодействия 294 с ДНК резко отличает его от антибиотиков 292 и 293, у которых селективность связывания определяется олигосахаридным фрагментом. [12]
Дизайн триггерного механизма особенно важен для разработки лекарственного вещества, поскольку последнее должно быть в сохранности доставлено к мишени и затем активировано в определенных условиях. Молекула 294 представляет собой структурный гибрид двух хемотипов противоопухолевых агентов, а именно ендиина и антрахинона. В соответствии с общепринятыми предположениями, антрахиноновый фрагмент антибиотика ответственен за интсркаляцию и специфическое связывание агента и малой бороздке молекулы ДНК. Такой характер взаимодействия 294 с ДНК резко отличает его от антибиотиков 292 и 293, у которых селективность связывания определяется олигосахаридным фрагментом. [13]
Получаемые циклизацией нитрилов 4-аминопиримидины (2.169) обладают противовоспалительной [ 12501, а 4-амино - 2-гетарилпирими-дины [1316, 1317, 1422, 1423] - противоаллергической активностью. Аминопирроло [ 2 3 - сЛпиримиди - ны оказались депрессантами ЦНС [1471], а 4-аминофуро [ 2 3-с ( ] пири-мидины [1277] и 2 4-диаминоптерины [1506] испытаны как противоопухолевые агенты. [14]
Пристальным вниманием химиков и фармакологов в последнее десятилетие пользуются антибиотики новых структурных типов с уникальными би-циклическими скелетами, содержащими ендииновыи фрагмент. Калихеамицины Ребром ( 3 - 64), Угбр м ( 3 - 65), а2 - иод ( 3 - 66), а3 - иод ( 3 - 67), Р - иод ( 3 - 68) и Угиод ( 3 - 69), отличающиеся не только природой галогена, но и строением гликозид-ной части молекулы, являются мощными противоопухолевыми агентами. [15]