Р-адренорецептор
Cтраница 1
Пресинаптические р-адренорецепторы выявлены на окончаниях периферических и центральных норадренергических нервных волокон. [1]
Агонист р-адренорецепторов изопротеренол ( 0 2 ммоль на 1 кг) вызывает повышение уровня цАМФ у здоровых, но не у облученных мышей. В опытах in vitro изопротеренол также не увеличивает содержание цАМФ в изолированных клетках костного мозга облученных животных [ Lipski S. По мнению И. Г. Акоева ( 1976), причина зарождения порочных патологических кругов физиологических систем организма заключается в молекулярных изменениях клеточных акцепторов гормонов. Можно предположить, что пострадиационная инактивация ( 3-адренергических рецепторов, играющих важную роль в регуляции пролиферации гемопоэтических стволовых клеток [ Byron J. W., 1975 ], является одним из ведущих звеньев в датогенезе аплазии системы кроветворения. [2]
С целью получения новых р-адренорецепторов на основе эфироаминов пропан-диола-1 2 синтезированы 4-диалкиламинометилпроизводные - 2 2-диметил - 1 3-диоксолана. [3]
В кишечнике также имеются и а - и р-адренорецепторы; воздействие и на те и на другие тормозит сокращение гладкой мускулатуры. В сердце и бронхах нет а-адренорецепторов и здесь норадрена-лин и адреналин взаимодействуют только с р-адренорецепторами. В результате этого происходит усиление сердечных сокращений и расширение бронхов. [4]
В больших дозах дофамин стимулирует а - и р-адренорецепторы. Он способствует высвобождению норадреналина в пресинаптических окончаниях. [5]
 |
Содержание ностсинаптических подтипов [ i-адреноре-центоров в различных органах [ Stiles G. L. et al., 1984a ]. [6] |
В настоящее время для характеристики, очистки и идентификации р-адренорецепторов широко используются различные радиолиганды обратимого ( табл. 3) и необратимого ( табл. 4) типов действия. Необратимые лиганды обычно содержат галоген, чаще бром, ациль-нын или арилазиднып фрагменты. [7]
Адреноблокаторы делятся на 3 группы: 1) средства, блокирующие а - и р-адренорецепторы, 2) а-адренобло-каторы, 3 -адреноблокаторы. [8]
По своему строению и действию эфедрин близок важнейшему биологическому медиатору адренергическнх синапсов - норадреналину и гормонам надпочечников адреналину и дофамину; он слабо, но продолжительно стимулирует а - и р-адренорецепторы и действует на пресинаптические мембраны, высвобождая норадре-налин и являясь симпатомиметиком. [9]
 |
Кровоток через левую ( сверху и правую ( снизу коронарные артерии. [10] |
В настоящее время предполагают, что симпатоадреналовые влияния могут оказывать двоякий эффект ( и расширять и суживать коронарные артерии) в зависимости от концентрации катехоламинов в коронарной крови и характера рецепторов ( а - или р-адренорецепторы), которые взаимодействуют с этими веществами. Парасимпатические влияния, угнетая работу сердца, уменьшают коронарный кровоток. [11]
Недавно разработан [196] ГЖХ-метод одновременного определения энантиомеров пропранолола в биологических образцах на колонке размером 2 мХ4 мм с 3 % OV-225 на хромосорбе WHP, работающей при 250 С и оснащенной ДЭЗ для анализа их М - гептафторбутирил-1 - пропильных производных и силило-вых эфиров. Так, например, некоторые антагонисты р-адренорецепторов были разделены на энантиомеры при использовании М - трифторацетил-1 - пролилхло-рида [197] и М - гептафторбутирил-1 - пролилхлорида [200] в качестве хиральных реагентов. [12]
Из препаратов этой группы для лечения глаукомы используют адреналин, фетанол и эуспиран. Адреналин возбуждает как а -, так и р-адренорецепторы. Механизм его гипотензивного действия связан с улучшением оттока жидкости из глаза и уменьшением скорости образования водянистой влаги. Слабые растворы адреналина ( 0 1 %) малоэффективны, приготовление же высокоэффективных концентрированных растворов ( 0 5 - 2 %) не всегда возможно. Адреналин потенцирует и удлиняет гипотензивный эффект пилокарпина. [13]
Лигандсвязывающий фрагмент системы fi - адренаре-цептор - аденилатциклаза в отличие от аналогичного фрагмента а-адренорецептора не является металлопро-теидом ( во всяком случае ферро - или манганпротеидом), и тиоловые группы либо отсутствуют, либо не имеют значения в [ i-рецепции [ Комиссаров И, В. Выделение и солюбилизация ( растворение) ли-гандсвязывающего фрагмента р-адренорецепторов обычно осуществляются гликозидом дигитонином, поскольку другие детергенты ( либрол, тритон X-IOO и др.) не поз -, воляют осуществить его последующую метку и очистку. [14]
В кишечнике также имеются и а - и р-адренорецепторы; воздействие и на те и на другие тормозит сокращение гладкой мускулатуры. В сердце и бронхах нет а-адренорецепторов и здесь норадрена-лин и адреналин взаимодействуют только с р-адренорецепторами. В результате этого происходит усиление сердечных сокращений и расширение бронхов. [15]
Страницы: 1 2