Дигидроэрготоксин
Cтраница 1
Дигидроэрготоксин получается при каталитическом восстановлении 761 34 эрготоксина, получаемого из спорыньи. Гидрирование производят в уксусной кислоте в присутствии катализатора Адамса-Шрайнера, применяя давление 21 / s атм. [1]
 |
Принципиальная схема одной фазы линейного регулятора ЛР. [2] |
Дигидроэрготоксин является значительно менее токсичным, чем негидрированный препарат. При внутривенном введении кроликам 632 LD50 составляет для эрготоксина 1 17 мг / кг, а для ди-гидроэрготоксина 35 0 мг / кг. [3]
Образовавшийся дигидроэрготоксин вводят во взаимодействие с этансульфоновой кислотой C2H5SO3H и получают редергам, или с метансульфоновой кислотой CH3SO3H, причем, получают гидергин. [4]
Главная составная часть дигидроэрготоксина, а именно, дигид-ролизергиновая кислота, была синтезирована различными методами. Исходным продуктом может служить 4-аминонафтостирил 647, 648 682 или 4-метоксинафтостирил 641 в42; легко получаемые из нафта-левой кислоты и ее производных. [5]
Радикал R в молекуле дигидроэрготоксина обозначает изопро-пильную, бензильную и 2-метилпропильную группу. В связи с этим дигидроэрготоксин состоит из трех различных гидроалкалоидов, названных дигидроэргокорнином, дигидроэргокриптином и дигидро-эргокристином. [6]
При сравнительном изучении дигидроэргокристина и дигидроэрготоксина было показано, что эффекты препаратов на исследуемые показатели существенно не отличаются друг от друга. Следует отметить, что как дигидроэргокристин, так и дигидроэрготоксин при введении животным с низкими показателями уровня артериального давления и мозгового кровотока вызывали повышение показателей гемодинамики в течение 5 - 10 минут, а затем наступало их снижение, как и в других экспериментах. [7]
В качестве препарата сравнения в работе использовали известный своим влиянием на мозговое кровообращение дигидроэрготоксин в аналогичных условиях. [8]
В данной подсубпозиции классифицируются следующие алкалоиды спорыньи ржи: эрготаминин; эргозин и эргозинин; эргокристин и эргокристинин; эргокриптин и эргокриптинин; эргокорнин и эргокорнинин; эргобазин и эр-гобазинин, и их производные, например, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, метилэргобазин. [9]
Радикал R в молекуле дигидроэрготоксина обозначает изопро-пильную, бензильную и 2-метилпропильную группу. В связи с этим дигидроэрготоксин состоит из трех различных гидроалкалоидов, названных дигидроэргокорнином, дигидроэргокриптином и дигидро-эргокристином. [10]
Препараты спорыньи и эргоалкалоиды вызывают сокращение гладкой мускулатуры ( особенно сокращение матки) и применяются в гинекологической практике. Гидрированные в кольце D дигидро-эрготамин и дигидроэрготоксин применяются в терапии сердечных болезней. [11]
При сравнительном изучении дигидроэргокристина и дигидроэрготоксина было показано, что эффекты препаратов на исследуемые показатели существенно не отличаются друг от друга. Следует отметить, что как дигидроэргокристин, так и дигидроэрготоксин при введении животным с низкими показателями уровня артериального давления и мозгового кровотока вызывали повышение показателей гемодинамики в течение 5 - 10 минут, а затем наступало их снижение, как и в других экспериментах. [12]
 |
Схемы разомкнутых нерезервированных. [13] |
Щелочной гидролиз дигидроэрготамина ведет к образованию дигидролизергиновой кислоты, аммиака, пировиноградной кислоты, 1-пролина и 1-фенилаланина. Пиролиз и восстановление дигидроэрготамина проходят аналогично, как в случае дигидроэрготоксина. [14]
Выделенное основание экстрагируют эфиром, из экстракта отгоняют эфир и остаток растворяют в спирте. Количество взятого к анализу дигидроэрготоксина не должно превышать 20т, так как в противном случае образуются на хроматограмме хвосты. Полученную хроматограмму наблюдают в УФ-свете, причем пятно негидрированного эрготоксина ( R; 0 57, или при заменетолуола бензолом - 0 78) характеризуется фиалково-синей флуоресценцией. Впоследствии на хроматограмму наносят реактив Вазицкого, который окрашивает пятно дигидроэрготоксина ( а также и эрготоксина) в красновато-лиловый цвет, быстро переходящий в синий. Интенсивность окраски повышается при хранении хроматограммы на воздухе ( 16 - 20 час. Указанный метод позволяет наряду с 107 дигидроэрготоксина определить 1т негидрированного эрготоксина. [15]
Страницы: 1 2