Cтраница 1
Монохлоргидрат 5-аминоакридина легко осаждается хлор-ионом, однако при 25 в 1000 частях 0 45 % - ного раствора NaCl ( полуизотонический раствор) растворяется 1 часть соли. [1]
Аминоакридин отличается тем, что при его ионизации наблюдается лишь слабая батохромия. Эта особенность встречается у очень многих простых производных 5-аминоакридина и у трех 5-аминобензакридинов. Диэтиламино-5 - аминоакридин, однако, проявляет при ионизации резкую батохромию, но ионизация всех нитропроизводных 5-аминоакридина вызывает сильный сдвиг поглощения в коротковолновую область. Объяснение этой аномалии было бы очень желательно. [2]
Впоследствии были обнаружены его некоторые недостатки: 1) он очень токсичен, 2) является смесью акридиновых соединений, а не индивидуальным веществом, 3) растворы его имеют высокую кислотность. Начиная с 1940 г. наблюдалась тенденция к замене акри-флавина профлавином ( 2 8-диаминоакридином, XXV), который применяется в виде полусульфата, менее токсичного, чем акрйфлавин, химически однородного и образующего нейтральные растворы. Однако в последнее время предпочитают обоим препаратам 5-аминоакридин ( XXXIV), который по своим клиническим качествам не уступает профлавину и, кроме того, не окрашивает кожу пациента. Повидимому, хлоргидрат 5-амино - 1-метилакридина можно считать лучший из всех акридиновых бактерицидных средств. [3]
Моногидрат монохлоргидрата 5-амино - 1-метилакридина применяется в качестве местного антибактериального средства; он известен под названием неомонакрин и салакрин. Он принят в австралийской и новозеландской фармакопее. По своим свойствам неомоноакрин чрезвычайно близок к хлоргидрату 5-аминоакридина, но выгодно отличается растворимостью в изотоническом солевом растворе. [4]
Аминоакридин отличается тем, что при его ионизации наблюдается лишь слабая батохромия. Эта особенность встречается у очень многих простых производных 5-аминоакридина и у трех 5-аминобензакридинов. Диэтиламино-5 - аминоакридин, однако, проявляет при ионизации резкую батохромию, но ионизация всех нитропроизводных 5-аминоакридина вызывает сильный сдвиг поглощения в коротковолновую область. Объяснение этой аномалии было бы очень желательно. [5]
Поскольку в боковой цепи хинакрина имеется асимметрический атом углерода, были сделаны попытки разделить его на оптические антиподы [155-157]; наиболее удачным оказался метод Брауна и Хаммика. Хинакрин является сильным основанием, способным связывать два эквивалента кислоты. Соли его построены таким образом, что один Н - ион в них расположен, как в 5-аминоакридине ( см. выше), а другой связан с аминогруппой боковой цепи. Соли с одним эквивалентом кислоты неизвестны. [6]
Эти данные свидетельствуют о том, что в растворе диоксана названные амины не могут находиться в таутомерной иминоформе. Спектры всех этих аминов отличаются от спектра акридина ( рис. 1), у которого оба пика растянуты таким образом, что их правая часть расширяется больше чем левая. Это особенно заметно в сректрах 1 - и 4-аминоакридина и меньше в случае их 2 - и 3-изомеров. Спектр 5-аминоакридина очень похож на спектр 9-аминоантрацена. [7]
Аминоакридины-сильные основания; другие изомеры приближаются по основности к акридину ( стр. Только 2 - и 5-изомеры проявляют заметные бактерицидные свойства, что связано с их способностью, полностью диссоциировать при рН 7 ( стр. Все изомеры образуют монохлор ] идраты, в которых протон находится у кольцевого атома азота ( например, XXXIII, см стр. Все пять аминоакридинов устойчивы на воздухе, за исключением 5-аминоакридина, образующего в этих условиях карбонат. [8]
Аминоакридины - сильные основания; другие изомеры приближаются по основности к акридину ( стр. Только 2 - и 5-изомеры проявляют заметные бактерицидные свойства, что связано с их способностью, полностью диссоциировать при рН 7 ( стр. Все изомеры образуют монохлор ] идраты, в которых протон находится у кольцевого атома азота ( например, XXXIII, см стр. Все пять аминоакридинов устойчивы на воздухе, за исключением 5-аминоакридина, образующего в этих условиях карбонат. [9]