Cтраница 1
Рифамицин, антибиотик, продуцируемый Streptomyces tnediterranei, широко используется в медицине, поскольку он действует как на кислотоустойчивые, так и на гра мположи-тельные бактерии. [1]
Рифамицины и стрептоварицины ( вместе они составляют группу анзамицинов) нарушают связывание и - РНК с рибосомами. Они подавляют РНК-полимеразную реакцию, специфически блокируя процесс инициации. [2]
Рифамицин бактериостатический и бактерицидный антибиотик, эффективный против грамположительных кокков, особенно против стафилококков и пневмококков, а также губительно действует на гонококки, менингококки и туберкулезную палочку. [3]
Рифамицины ( А, В, С, D, E, S, SV) образуются Streptomyces ( Act. В этом комплексе антибиотических веществ наиболее стабильны рифамицины В, S и SV. Из них практическое значение приобрел последний, который в результате химической модификации удалось превратить в рифампицин ( римактан), обладающий многими лучшими качествами в сравнении с рифамицинами. Он активен против грамположительных бактерий и туберкулезной палочки ( в том числе устойчивых против других антибиотиков), несколько слабее действует в отношении грамотрицательных бактерий. [4]
Рифамицины ( рифомицины) выявляют на хроматограммах при помощи Sarcina lutea. [5]
Рифамицины обладают сильной антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. [6]
Первые рифамицины получены в Италии в 1959 г., а их структурное изучение, включая стереохимию, завершено в 1973 г. В. [7]
Rf для рифамицинов В и SV составляли 0 50 и 0 87, соответственно; фосфатный буфер с рН 7 3 содержащий 0 1 % натриевой соли аскорбиновой кислоты, насыщенный смесью н-ами-лового спирта и н-бутилового спирта, ( 9: 1) - значения Rf для рифамицинов В и SV равны 0 67 и 0 51 соответственно; 3) н-бу-танол, насыщенный фосфатным буфером с рН 7 3, содержащим 0 1 % натриевой соли аскорбиновой кислоты - величины Rf для рифамицинов В и SV равны 0 75 и 0 95 соответственно; 4) фосфатный буфер с рН 8 6, содержащий 0 1 % аскорбиновой кислоты, насыщенный н-бутанолом - значения Rf для рифамицинов В и SV равны 0 86 и 0 67 соответственно. [8]
Наиб, интерес представляют рифамицины ( см. табл.), нашедшие широкое применение в медицине. Образующийся в результате биосинтеза рифамицин В ( ф-ла I) обладает сравнительно слабой биол. О ( II; в ф-лах II-VI не показана алифатич. [9]
II-IV выделены из продуктов жизнедеятельности му-тантных штаммов продуцента рифамицина В. [10]
![]() |
Направленный биосинтез антибиотиков группы эхино-мицина. [11] |
Данные хроматографии показали, что при уменьшении содержания фосфатов уменьшается биосинтез рифамицина В и усиливается выделение ри-фамицина Y. [12]
Установлено, что этот фермент содержит специфический центр, в котором связывается рифамицин. Рифамицин оказывает свое действие на стадии инициации, препятствуя образованию первой межнуклеотидной связи. Другие вещества ингибируют элонгацию, влияя на РНК-полимеразу. [13]
Другим антибиотиком, также тормозящим синтез клеточной РНК, является используемый при лечении туберкулеза рифамицин. Этот препарат тормозит ДНК-зависимую РНК-полимеразу, связываясь с ферментом. Наиболее чувствительной к нему оказалась бактериальная РНК-полиме-раза. На организм животных этот антибиотик оказывает незначительное влияние. По механизму действия он резко отличается от актиномицина D. Следует указать, кроме того, на недавно открытое противовирусное действие рифамицина; в частности, он успешно используется при лечении трахомы, которая вызывается ДНК-содержащим вирусом. Это дает основание предположить, что данный антибиотик найдет применение в клинической онкологии при лечении опухолей, вызываемых вирусами. [14]
Примером достаточно сложной структуры, сформированной из ацетата, малоната и метилмалоната, может служить известный антибиотик рифамицин. [15]