Cтраница 4
Лекарственные вещества, проявляющие высокую активность при тестировании in vitro ( обычно в культуре клеток), зачастую оказываются значительно менее эффективными in vivo. Кажущееся снижение их активности объясняется тем, что они не достигают органа или клетки-мишени в нужной концентрации. Увеличение дозы принимаемого препарата не решает проблему, поскольку при этом часто возникают побочные эффекты. Более того, чтобы избежать таких эффектов, многие терапевтические средства заведомо вводят в дозах, не достигающих оптимальных, что дополнительно снижает их эффективность. Для облегчения доставки лекарственного вещества к месту его действия используют несколько приемов. [46]
Лекарственные вещества, как правило, высокополярны, и при их хроматографии на силикагеле применяют элюенты, содержащие значительные количества полярных компонентов; поэтому влиянием влажности подвижных фаз на удерживание можно пренебречь. Именно такой подход использован во множестве экспериментальных исследований, целью которых была систематизация величин удерживания и выбор оптимального состава подвижной фазы. Общим правилом в нормально-фазовой хроматографии является уменьшение удерживания при увеличении концентрации полярного компонента подвижной фазы. [47]
Исследуемое лекарственное вещество экстрагируют этанолом. Для получения пяти пластинок ( 20 X 20 см) с толщиной слоя около 500 fi следует приготовить гомогенную массу из 50 г силикагеля Г, 1 г флуоресцирующего вещества ZS-cynep и 104 мл воды и использовать прибор для нанесения тонких слоев, описанный на стр. После схватывания слоев силикагеля на воздухе и сушки в течение 1 час при 120 пластинки следует перед употреблением выдержать 4 час над КОН. Растворитель: этилацетат - ксилол - метанол ( 90 5 5), камера с насыщением ( стр. Пятна можно затем обнаружить в УФ-свете и количественно определить, как описано выше ( ср. [48]
Исследуемое лекарственное вещество экстрагируют этанолом. Для получения пяти пластинок ( 20 X 20 см) с толщиной слоя около 500 i следует приготовить гомогенную массу из 50 г силикагеля Г, 1 г флуоресцирующего вещества ZS-cynep и 104 мл воды и использовать прибор для нанесения тонких слоев, описанный на стр. После схватывания слоев силикагеля на воздухе и сушки в течение 1 час при 120 пластинки следует перед употреблением выдержать 4 час над КОН. Растворитель: этилацетат - ксилол - метанол ( 90 5 5), камера с насыщением ( стр. Пятна можно затем обнаружить в УФ-свете и количественно определить, как описано выше ( ср. [49]
Обычно лекарственные вещества подразделяют на группы по характеру их избирательного действия на организм, по лечебному применению и пр. [50]
Нерастворимые порошкообразные лекарственные вещества, диспергирующиеся в водных средах, прибавляют к эмульсиям после тщательного измельчения и растирания с небольшим количеством готовой эмульсии. Этот прием используется при добавлении висмута нитрата основного, кальция карбоната, каолина, сульгина, сульфатиазола и других нерастворимых сульфаниламидов. Танальбин и его аналоги должны подвергаться предварительному тщательному растиранию в сухом виде. [51]