Анальгетик
Cтраница 1
 |
Два широко применяемых анальгетика. [1] |
Анальгетики - это болеутоляющие препараты, устраняющие или уменьшающие ощущения боли без потери сознания. Наиболее широко используется аспирин ( рис. 14.22, а); из других известны парацетамол ( ацетоминофен, рис. 14.22 6) и морфин и его аналоги ( разд. [2]
Центральные анальгетики взаимодействуют с опиатными рецепторами центральной нервной системы, что приводит ( по не установленной пока причине) к изменению значения болевого сигнала. Сам болевой сигнал при этом не устраняется и продолжает передаваться через местные болевые рецепторы в ЦНС, но у пациента возникает ощущение отчужденности от боли. [3]
Анальгетик дифенилметанового ряда метадон ( фенадон) ( 17) несмотря на отсутствие явных структурных черт морфина, обладает спектром его биодействия. Полученное при этом соединение ( 15) гид-робромируют ( присоединение НВг следует правилу Марковни-кова) и затем промежуточный бромид аминируют диметилами-ном. [4]
Анальгетиками называют вещества, способные ослаблять или устранять чувство боли. [5]
Все рассмотренные пиперидиновые анальгетики действуют на опиоидные рецепторы мозга и аналогично морфину вызывают привыкание и болезненное пристрастие. Исследования по синтезу их аналогов с малой степенью привыкания ( малых наркотиков, но сильных анальгетиков) привели к получению пице-надола ( 129), в структуре которого при С-4 пиперидинового кольца находится кроме арильного радикала алкильная группа. Базовый 1 2 3 6-тетрагидропиридин ( 123) получают из пипери-дона ( 73) действием 3-метоксифениллития и дегидратацией промежуточного пиперидола. Пиперидеин ( 123) депротонируют с помощью бутиллития и к образовавшемуся аниону ( 124) добавляют пропилбромид. Диметиламинную группу в соединении ( 127) удаляют гидрогенолизом при параллельном гидрировании эндоциклической двойной связи. [6]
Среди анальгетиков большую и важную группу составляют ненаркотические вещества, которые обычно обладают противовоспалительным и жаропонижающим действием и не вызывают привыкания или лекарственной зависимости. Главным их представителем является аспирин, или ацетилсалициловая кислота. Аспирин снижает температуру, уменьшает местное воспаление и широко используется для обезболиаания. [7]
К анальгетикам относятся морфин и его метилпроизводное кодеин. [8]
К наиболее эффективным анальгетикам относится морфин. Его метилпроизводное, кодеин, обладает лишь умеренным анальгетическим действием, но ослабляет кашель. Оба соединения относятся к классу алкалоидов ( разд. [9]
Является анальгетиком при самых различных болях и в отличие от морфия и других наркотиков не вызывает привыкания, поэтому имеет очень широкие показания. Рекомендуется при атеросклерозе, ранней стадии гипертонической болезни, тромбофлебите, мигрени, неврозах, бронхиальной астме, эпилепсии ( В. [10]
При изучении новых анальгетиков ряда морфина Рапапорт и др. [8] также считают удобным использовать в качестве защитной группы легко расщепляющиеся метоксиметиловые эфиры. [11]
Леморан является активным анальгетиком, превосходящим по действию моофин. В некоторых случаях оказывает эффект тогда, когда действие морфина бывает недостаточным. [12]
Салициловая кислота - анальгетик, имеющий отношение к аспирину, является 2-гидроксибензойной кислотой. [13]
АНАЛЬГЕЗЙРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ( анальгетики), лекарственные препараты, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Наиболее выражено оно у наркотических, опиоид-ных А. Их используют в анестезиологии гл. [14]
Для потенцирования действия анальгетиков: анальгети-ческое действие некоторых препаратов, например аспирина, усиливается под влиянием барбитуратов. [15]
Страницы: 1 2 3 4