Cтраница 1
Терапевтическая система создает оптимальную концентрацию активного вещества в единицу времени на протяжении длительного периода при существенном улучшении, его переносимости для организма. Концепция терапевтических систем и усовершенствование мембранного регулирования открывает тем самым новые пути для лекарственной терапии. [1]
Создаваемые терапевтические системы должны быть минимальных размеров и подвергаться биоразрушению, чтобы максимально снизить риск посторонних реакций. [2]
Пероральная терапевтическая система OROC представляет собой перфорированную, покрытую оболочкой таблетку, которая состоит из осмотической камеры, полупроницаемой мембраны и небольшого отверстия в ней. Высвобождение ЛВ из системы осуществляется следующим образом. Вода проникает внутрь таблетки через мембрану. Скорость проникновения определяется структурой и свойствами последней. Затем происходит растворение ЛВ, находящегося в камере. Возникающее при этом осмотическое давление увеличивается пропорционально числу молекул или ионов, находящихся в единице объема раствора. Раствор внутри мембраны становится ненасыщенным. Под действием осмотического давления насыщенный раствор ЛВ выбрасывается через небольшое отверстие в мембране. [3]
Отдельные разделы посвящены созданию трансдермальных терапевтических систем, проблеме микробной контаминации лекарственных препаратов. [4]
Эта товарная позиция также включает трансдермальные терапевтические системы, воздействующие путем проникновения сквозь кожу отмеренной дозы активного вещества, которые обычно представлены в виде самоклеящейся нашлепки ( обычно прямоугольной или круглой формы) и которые прикрепляются непосредственно на кожу пациентов. Активная субстанция содержится в резервуаре, который закрыт пористой мембраной на стороне, входящей в контакт с кожей. Активная субстанция, высвобожденная из резервуара, абсорбируется путем пассивной молекулярной диффузии через кожу и проходит непосредственно в кровеносную систему. [5]
Имеется лекарственная форма пролонгированного действия - терапевтическая система. С ее помощью возможно программированное ( с заданной скоростью и в течение заданного периода времени) введение лекарственного вещества в организм. [6]
Рядом ученых США в 1988 г. разработана система контролируемого офтальмологического препарата окулярная терапевтическая система ( ОТС), или минидиск. ОТС представляет собой выпукло-вогнутый диск, соответствующий форме глазного яблока. [7]
Этот вид лекарственной формы возможно рассматривать как дальнейшее развитие и усовершенствование терапевтических систем, так как они представляют собой терапевтическую систему с обратной связью. Основным компонентом этой системы является макромолекуляр-ная полимерная мембрана, регулирующая отдачу и фиксацию лекарственного вещества в зависимости от его содержания в крови. Такая саморегуляция осуществляется благодаря тому, что макромолекулы используемого полимера обладают способностью изменять свою конфор-мацию в зависимости от концентрации лекарственного вещества в крови. В США разрабатывается подобная система для регулирования содержания инсулина в крови у диабетиков. [8]
В химиотерапии раковых заболеваний, а также в стоматологической практике также применяют мембранные терапевтические системы. Разработан парентеральный препарат в виде ячейки с мембраной из этиленвинилацетатного сополимера; лекарство, растворяясь в сополимере, проходит через перегородку с определенной скоростью, оказывая пролонгированное лечебное действие. Представляет интерес твердая шарообразная гранула для подкожной имплантации с постоянной скоростью высвобождения активного ингредиента в первый период после введения с последующим резким прекращением освобождения лекарственного средства. За рубежом развивается производство комплексов энзимов с полимерами для создания препаратов пролонгированного действия, в том числе парентеральных имготантатов. Для лечения фенилкетонурии за рубежом налажено производство фенилаланиновой гидралазы в полимерных капсулах для парентерального введения. Развито производство пролонгированных препаратов антибиотиков для парентерального введения путем образования комплексов полимеров с антибиотиками. Подобные препараты пролонгированного действия созданы для пенициллина в комплексе с анио-нообменными смолами и для антибиотиков типа стрептомицина с разными протеинами. [9]
В НПО Биотехнология ( г. Москва) также проводятся работы по созданию накожных терапевтических систем ( НТС) с сердечно-сосудистыми препаратами. В результате исследований разработана оригинальная адгезионная гидрофильная матрица. Варьирование состава матрицы позволяет приспосабливать ее к различным лекарственным веществам и получать НТС по сходной технологии на одном и том же оборудовании. Разработаны НТС с нитроглицерином, анаприлином, нитросорбидом. [10]
Этот вид лекарственной формы возможно рассматривать как дальнейшее развитие и усовершенствование терапевтических систем, так как они представляют собой терапевтическую систему с обратной связью. Основным компонентом этой системы является макромолекуляр-ная полимерная мембрана, регулирующая отдачу и фиксацию лекарственного вещества в зависимости от его содержания в крови. Такая саморегуляция осуществляется благодаря тому, что макромолекулы используемого полимера обладают способностью изменять свою конфор-мацию в зависимости от концентрации лекарственного вещества в крови. В США разрабатывается подобная система для регулирования содержания инсулина в крови у диабетиков. [11]
Ген, вызывающий при определенных условиях гибель собственной клетки, называют геном самоубийства, а термин пролекарство относится к неактивной форме лекарственного вещества, которая активируется с помощью другого компонента терапевтической системы. Разработаны и другие комбинации пролекарство - ген-активатор, но система GCV-HSVtk используется чаще других. [12]
Итак, в настоящее время за рубежом имеется большой набор различных видов твердых лекарственных форм пролонгированного действия, начиная с более конструктивно простых таблеток и драже пролонгированного действия, до более сложных - терапевтических систем с саморегуляцией, осуществляющих точно запрограммированное и регулирующее высвобождение лекарственного вещества. [13]
Уже состоявшимся на практике примером того, как принципиально, меняя вид ЛФ и путь введения препарата, можно существенно оптимизировать его фармакотерапевтические, токсикодинамические и потребительские свойства, является внедрение в медицину транс-дермальных терапевтических систем ( ТТС) - многослойных пластырей с резервуаром фармакологически активного вещества. [14]
Справедливо считая, что одним из основных классификационных признаков распределения лекарственных форм по группам должен стать способ применения лекарства с учетом путей введения лекарственной формы в организм больного, Я.И.Хаджай [5] предложил классификацию, объединяющую пути введения и принадлежность к классам лекарственных форм, разработанную на основе отечественных лекарственных форм, выпускавшихся в бывшем СССР к 1989 г. Классификация представлена в виде двухфакторной таблицы, в которой автор определил 5 путей введения: 1) в желудок ( внутрь); 2) инъекции, вливания, имплантации; 3) ингаляции; 4) введение в полости тела, сообщающиеся с внешней средой ( полости рта, носа, уха, прямой кишки, уретры и влагалища); 5) нанесение на кожу и слизистые, в том числе глаз, а также обозначил 6 классов лекарственных форм: 1) порошки и сборы; 2) таблетки, драже, гранулы; 3) капсулы; 4) жидкости; 5) системы с пластичной или твердой дисперсионной средой; 6) макромолекулярные терапевтические системы. Всего в классификации приведено около 80 наименований лекарственных форм. Эта классификация, вследствие применения двух признаков, дает лекарственной форме более полную характеристику, однако и она не лишена недостатков, так как мало учитывает последние достижения фармации в области создания систем доставки лекарств. [15]