Cтраница 1
![]() |
Равновесия, обусловленные протонным переносом. [1] |
Создание лекарственных препаратов, которые могут селективно блокировать Ш - гистаминовые рецепторы, кратко обсуждалось в гл. В основе некоторых других классов лекарственных средств лежит имидазольная система. Метронидазол ( 3) используют для этих целей; он также находит применение в качестве радиосенсибилизатора в рентгеновской терапии. Другие имидазолы, бифоназол ( 4) и клотримазол ( 5), обладают противогрибковой активностью. [2]
Создание современного конкурентоспособного лекарственного препарата невозможно без глубокого понимания механизмов биофармацевтических процессов, происходящих при взаимодействии компонентов готовой лекарственной формы с биологическими объектами и биологическими поверхностями. [3]
Разбирается проблема создания лекарственных препаратов; на основе синтетических полимеров. Дана классификация лекарственных полимеров в зависимости от механизма их действия. [4]
Древнейшая отрасль - создание лекарственных препаратов - в процессе своего развития прошла длинный и сложный путь постоянного совершенствования. [5]
Сравнительно новым подходом к созданию лекарственных препаратов являются направленные химические и биохимические трансформации природных веществ с целью улучшения их фармакотерапевтиче-ских свойств. [6]
В третьем обзоре разбирается проблема создания лекарственных препаратов на основе синтетических полимеров. [7]
Еще одним перспективным направлением в создании эффективных лекарственных препаратов является синтез новых производных пиримиди-нового ряда. Соединения, содержащие в положение 5 пиримидилового цикла 3-бензил - 2 4 6-триметилбензильную группировку были синтезированы как потенциальные ингибиторы дигидрофолатредуктазы и уридин-фосфорилазы. Для синтезированного нами 5 - ( 3-бензил - 2 4 6-триметилбензил) - 6-метил - 2-тиурацила и его 1-бензилоксиметилирован-ного аналога с высокой вероятностью предполагается наличие выраженной анти-уридин-фосфорилазной активности. Еще важным фактором в терапевтическом действии этих соединений является их способность снижать токсичность азидотимидина. ВИЧ активности последнего, что способствует более эффективному лечению ВИЧ - инфекции. [8]
Предложенная система предназначена для направленного поиска биологически активных веществ, создания новых нейротропных лекарственных препаратов и изучения механизмов их действия. Химические вещества подводятся к нервной клетке с помощью метода микроионофореза. Отличительной особенностью системы является стабилизация функционального состояния клетки-мишени. При этом поддерживается на постоянном, задаваемом оператором уровне частота генерации нейроном потенциалов действия путем подведения к хеморецептивной мембране химического агента. По изменению величины стабилизирующего воздействия оценивается эффективность изучаемого вещества. Измерения проводятся автоматически с помощью вычислительного устройства, обеспечивающего многоуровневую стабилизацию функционального состояния нервной клетки с отображением семейства графиков доза - эффект. [9]
Разработка и совершенствование новой системы скрининга расширяют возможности ВИЛАР в создании новых эффективных лекарственных препаратов природного происхождения. [10]
Природные биологически активные вещества, их синтетические аналоги и производные представляют большой интерес для создания современных лекарственных препаратов и экологически чистых средств защиты растений. Особенностью большинства природных биологически активных веществ является специфическая стереохимия, обусловленная наличием двойных связей и хиральных центров определенной конфигурации. Создание методов получения синтетических аналогов природных биологически активных веществ предполагает осуществление асимметрического синтеза или использования оптически активных блоков. Чисто химические подходы для решения этой задачи часто оказываются малоэффективными и нецелесообразными. Наиболее перспективным является микробиологический подход, основанный на использовании сте-реонаправленной биотрансформации органических соединений. [11]
Многогранная биологическая активность арабиногалактана позволяет рассматривать его как перспективную матрицу для синтеза новых химических структур и создания лекарственных препаратов широкого спектра действия. [12]
С середины XIX столетия развитие производства синтетических препаратов идет ускоренными темпами, обнаруживая новые неиссякаемые источники для создания лекарственных препаратов самого разнообразного действия и освобождая производителя лекарственных средств от зависимости, в которой он находился, пользуясь только природным сырьем. [13]
В настоящее время одним из важнейших направлений в органической химии является направленный поиск биологически активных веществ с целью создания лекарственных препаратов. С этой точки зрения значительный интерес представляют ароматические карбоновые кислоты, содержащие адамантильную или ацетильную группу. В настоящее время методы синтеза таких соединений отсутствуют. [14]
Учитывая Широкий спектр биологических, фармакологических и физиологических свойств природных производных бензо-а-пирона, различные его представители и суммарные препараты подверглись исследованиям, направленным на создание лекарственных препаратов как в странах СНГ, так и за рубежом. Ряд из них разрешен к применению в медицинской практике и производится предприятиями химико-фармацевтической промышленности, некоторые после многолетнего использования были сняты с производства и применения ввиду того, что появились новые, более эффективные средства. [15]