Cтраница 1
Количественный анализ 6-меркаптопурина, меченного С14, осуществляется спектрофотометрическим методом при Ямакс 325 им. [1]
Радиохимическую чистоту 6-меркаптопурина определяют по общеизвестной формуле. Удельную активность измеряют согласно ВТУ. [2]
Сообщается о синтезе 6-меркаптопурина путем нагревания гипоксантина с пятисернистым фосфором в тетралине [27] с выходом 54 %; при этом возвращается около 30 % исходного гипоксантина. [3]
Описан синтез меченного 3SS 6-меркаптопурина нагреванием 6-хлорпу-рина, гидросульфида калия и 355-сульфида бария в запаянной трубке при 100 в течение 7 час. [4]
Наилучшие результаты дает синтез 6-меркаптопурина при взаимодействии гипоксантииа с пятн-сернистым фосфором в среде безводного пиридина. [5]
Пуринилкарбоновые кислоты получены из 6-меркаптопурина [202, 203] и 2-амино - 6-меркаптопурина [56] действием а - или 3-бромалкановых кислот. Строение 2-амино - 6-метилмеркаптопурина, полученного прямым метилированием 2-амино - 6-меркаптопурина, установлено [56] встречным синтезом исходя из 2 4 5-триамино - 6-метилмеркаптопиримидина путем замыкания цикла под действием смеси ортомуравьиного эфира и уксусного ангидрида. [6]
Описан синтез меченного 3SS 6-меркаптопурина нагреванием 6-хлорпу-рина, гидросульфида калия и 355-сульфида бария в запаянной трубке при 100 в течение 7 час. [7]
Пуринилкарбоновые кислоты получены из 6-меркаптопурина [202, 203] и 2-амино - 6-меркаптопурина [56] действием а - или 3-бромалкановых кислот. Строение 2-амино - 6-метилмеркаптопурина, полученного прямым метилированием 2-амино - 6-меркаптопурина, установлено [56] встречным синтезом исходя из 2 4 5-триамино - 6-метилмеркаптопиримидина путем замыкания цикла под действием смеси ортомуравьиного эфира и уксусного ангидрида. [8]
Сообщается [78, 81] о получении ряда 9-замещенных 6-меркаптопуринов из соответствующих 9-алкил-и 9-арилгипоксантинов. [9]
Сообщается [78, 81] о получении ряда 9-замещенных 6-меркаптопуринов из соответствующих 9-алкил-и 9-арилгипоксантинов. [10]
Золото ( Ш) восстанавливается 6-меркаптопурином [142], образуя хлопьевидный осадок желтого цвета. [11]
Хлорпурин, по-видимому, несколько превосходит 6-меркаптопурин по своему действию на взрослых пациентов при острой лейкемии [14], хотя терапевтическое действие обоих веществ примерно одинаково. [12]
В литературе описаны различные методы синтеза 6-меркаптопурина. За исключением метода [8], где выход 6-меркаптопурина составляет 67 %, все перечисленные способы не имеют практической ценности ввиду невозможности получения достаточно высоких радиохимических выходов. [13]
Имеются два патента [58, 59], описывающие получение 6-хлорпурина из 6-меркаптопурина и 6-хлор - 2-аминопурина из 2-амино - 6-меркаптопурина при действии хлора в этиловом спирте. [14]
Имеется патентное сообщение [ 831 о получении 2-хлор - 6-меркаптопурина из 2 6-дихлорпурина в спирте при действии 1 моля тиомочевины в присутствии безводного ацетата натрия; если берется избыток тиомочевины, то образуется 2 6-димеркаптопурин. Показано [84], что 2 6 8-трихлорпурин с тиомочевиной в кипящем спирте дает 2-хлор - 6 8-димеркаптопурин. По-видимому, наличие двух меркаптогрупп затрудняет прохождение нуклеофильной реакции обмена в этих условиях у 2-углеродного атома. Так как тиомочевина, будучи активным нуклеофильным агентом, является слабым основанием, то замещение идет в положениях 6 и 8, как и можно было предвидеть в случае отсутствия возможности образования аниона в имидазольном кольце. [15]