Адреномиметик

Cтраница 2

Относительная активность оптических изомеров но. адреналина в опытах на различных органах, содержащих главны образом а-адренорецепторы [ Patil P. N. et al., 1970 ]. [16]

Среди р-фенилэтиламшюв наи большую активность проявляют соединения, имеющи у бета-углерода боковой цепи гидроксильный замести тель. Вследствие присоединения гидроксильной rpynni к бета-углеродному атому все заместители у этого атом становятся разными - возникает центр асимметрии. Нг личие асимметрического центра создает возможиост иметь соединение в двух различных пространственны конфигурациях: в виде () - или ( -) - стереоизомера. А тивность стереоизомеров адреномиметиков существенн различается, так ( -) - стереоизомеры адреналина, HOJ: адреналина, изадрииа и др. действуют намного сильне чем соответствующие () - стереоизомеры fPatil P. [17]

Препарат В-НТ 920 является родоначальником вьгсо-коизбирательных а2 - адреномиметиков в новом ряду химических соединений - тетрагидротиазоло ( оксазоло) азе-пина. В настоящее время выявлен ряд его активных производных ( В-НТ 933; В-НТ 958 и др.), которые находятся иа стадии клинических испытаний. Активаторами а2 - адренорецепгоров, помимо указанных производных азепииа, являются также UK 14304, М 7 и гуаиабенз. Адреномиметики представляют наибольший интерес как гипотензивные средства с центральным механизмом действия [ Schmitt H. При местном применении они вызывают уменьшение воспалительных явлений ( лечение ринитов, сенного насморка) и понижение внутриглазного давления. Появились данные о перспективности s - адреномиметиков в качестве проти-вопоносных средств [ Lai H. Однако из всех препаратов, оказывающих избирательное стимулирующее влияние на а2 - адренорецепторы, широкое применение в клинической практике нашел пока только гуанабенз; он является эффективным антигипертензивным средством центрального действия. [18]

Страницы: 1 2