Тиреолиберин
Cтраница 1
Тиреолиберин нетоксичен, он может быть введен внутривенно, внутримышечно, а также путем приема внутрь. Его применяют при диагностике и терапии заболеваний щитовидной железы. Наблюдаемое антидепрессивное действие на человеческий организм еще окончательно не объяснено. Кроме того, выявляются и другие области применения тиреолиберина в медицине. Вероятно, созданием подходящих аналогов удастся достичь избирательного действия гормона. [1]
Тиреолиберин ( ТРГ) один нз самых маленьких природных пептидов: в нем всего три аминокислотных остатка. [2]
Тиреолиберин - гормон гипоталамуса - стимулирует секрецию ти-реотропина и пролактина, предположительно, путем активации аденилат-циклазы. [3]
Тиреолиберин и люлиберин названы рилизинг-факторами. [4]
Исходя из различных данных о том, что тиреолиберин стимулирует путем повышения выделения пролактина секрецию молока у животных и человека, была постулирована идентичность тиреолиберина и пролактолиберииа [652], но доказательства для этого еще должны быть получены. Вероятно, обнаружится структурное подобие между тиреолиберином и до сих пор еще не известным пролактолибе-рииом. [5]
Сигнал, запускающий синтез тиреоидных гормонов, формируется в гипоталамусе в виде тиреолиберина, который, воздействуя на гипофиз, стимулирует синтез и секрецию тиреотропина. Последний взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток щитовидной железы и опосредованно, через вторичные посредники, стимулирует синтез ряда белков, в том числе тиреоглобулин - предшественник тиреоидных гормонов. Углеводная часть составляет до 10 % от массы тиреоглобули-на. Как и все секреторные белки, тиреоглобулин синтезируется на мембран-но-связанных рибосомах, причем гликозилирование полипептидной цепи начинается в цистернах эндоплазматического ретикулума, а завершается в аппарате Гольджи. Тиреоидные гормоны являются единственной группой гормонов, для функционирования которых необходим микроэлемент иод. [6]
Исходя из различных данных о том, что тиреолиберин стимулирует путем повышения выделения пролактина секрецию молока у животных и человека, была постулирована идентичность тиреолиберина и пролактолиберииа [652], но доказательства для этого еще должны быть получены. Вероятно, обнаружится структурное подобие между тиреолиберином и до сих пор еще не известным пролактолибе-рииом. [7]
Образование ТТГ контролируется гормонами гипоталамуса тирео-либерином и тиреостатином. Тиреолиберин является трипептидом, состоящим из глутаминовой кислоты, гистидина и пролина. Этот гормон стимулирует синтез и секрецию ТТГ в кровяное русло. Тиреостатин блокирует секрецию ТТГ, а также снижает уровень цАМФ в гипофизе. Кроме того, регуляторами синтеза ТТГ являются гормоны щитовидной железы. [8]
Исходя из различных данных о том, что тиреолиберин стимулирует путем повышения выделения пролактина секрецию молока у животных и человека, была постулирована идентичность тиреолиберина и пролактолиберииа [652], но доказательства для этого еще должны быть получены. Вероятно, обнаружится структурное подобие между тиреолиберином и до сих пор еще не известным пролактолибе-рииом. [9]
В этой связи стоит напомнить о выяснении последовательностей гормонов скотофо-бнна и тиреолиберина. [10]
 |
Биологическая активность некоторых аналогов соматостатнна ( подавление секреции инсулина, глюкагона н соматотропнна. активность соматостатина принята за 100 %. [11] |
В аденогипофизе выделение соматотропииа тормозится соматостатииом как in vitro, так и in vivo и независимо от того, как была вызаана секреция. Он вмешивается также в регуляцию тнреотропной системы и действует при этом как антагонист тиреолиберина. В экспериментах in vitro соматоста-тии ингибирует секрецию пролактина, хотя известны и противоположные результаты. Нет никаких указаний на то, что гормон влияет на выделение МСГ. Секреция АКТГ и гонадотропина соматостатином не подавляется. Соматостатин наряду с ти-реолиберином обнаружен также в нейрогипофизе, где, вероятно, стимулирует выделение [ Аг § 8 ] вазопрессииа. Аналогично тиреолиберину, гоиадолиберину и меланоста-тииу I соматостатин действует вне гипоталамуса в качестве нейротрансмиттера и, вероятно, в качестве партнера тиреолиберииа. Кроме того, соматостатин модулирует нейронную активность в центральной нервной системе. В желудке соматостатин вызывает снижение секреции гастрина, пепсина, соляной кислоты и, кроме того, замедляет моторику и кровоснабжение желудка, в то же время в тонкой кишке инги-бируется выделение секретина и холецистокиниипанкреозимина. Обнаружение сома-тостатина в D-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы вызывает особый интерес в связи с влиянием на секрецию инсулина и глюкагона в В - или А-клетках. Большое значение имеет применение соматостатина для диагностики и терапии, причем кроме лечения диабета возможно также его применение при других заболеваниях, например при акромегалии ( стр. [12]
 |
Гормоны гипоталамуса и зависимые гормоны гипофиза. [13] |
Представленные в табл. 12.1 гормоны гипоталамуса влияют на синтез и секрецию гормонов передней доли гипофиза. Все гормоны гипоталамуса являются низкомолекулярными пептидами, и структура некоторых из них в настоящее время полностью установлена. Например, гормон тиреолиберин представляет собой трипептид, состоящий из пироглутаминовой кислоты, гистидина и про-линамида, причем концевые группировки NH2 и СООН отсутствуют. [14]
Тиреолиберин нетоксичен, он может быть введен внутривенно, внутримышечно, а также путем приема внутрь. Его применяют при диагностике и терапии заболеваний щитовидной железы. Наблюдаемое антидепрессивное действие на человеческий организм еще окончательно не объяснено. Кроме того, выявляются и другие области применения тиреолиберина в медицине. Вероятно, созданием подходящих аналогов удастся достичь избирательного действия гормона. [15]
Страницы: 1 2