Cтраница 2
Пестицид обладает токсическими свойствами. При концентрации на поверхности сорбента ингибирующее воздействие его на жизнедеятельность микроорганизмов возрастает. В результате процесс биохимической трансформации пестицида тормозится или полностью останавливается. [16]
Эти знания обеспечивают твердую основу для всей области биомиметических путей синтеза разнообразных природных соединений, которые используют стратегические принципы, разработанные Природой ( см., например, синтез морфина, разд. Однако, несмотря на многочисленные экспериментальные данные о механизме основных биохимических трансформаций, нам все еше слишком мало известно о способе действия фермента как катализатора. Был предложен целый ряд гипотез для объяснения замечательной способности ферментов осуществлять высоко эффективный и селективный катализ. Кроме того, имеются еще более важные аспекты ферментативного катализа, а именно: способность ферментов в нужный момент узнавать свой субстрат среди тысяч органических соединений, присутствующих в клетке, и регулируемость активности ферментов. [17]
Эти знания обеспечивают твердую основу для всей области биомиметических путей синтеза разнообразных природных соединений, которые используют стратегические принципы, разработанные Природой ( см., например, синтез морфина, разд. Однако, несмотря на многочисленные экспериментальные данные о механизме основных биохимических трансформаций, нам все еще слишком мало известно о способе действия фермента как катализатора. Был предложен целый ряд гипотез для объяснения замечательной способности ферментов осуществлять высоко эффективный и селективный катализ. Кроме того, имеются еще более важные аспекты ферментативного катализа, а именно: способность ферментов в нужный момент узнавать свой субстрат среди тысяч органических соединений, присутствующих в клетке, и регулируемость активности ферментов. [18]
Здесь корреляция структура / активность была достаточно сложна. Ранее было известно, что ряд соединений, содержащих фрагмент N-замещенного имидазо-ла, являются активными ингибиторами ТхА2 - синтетазы. Однако цитохром-ные Р45о ферменты участвуют и в ряде других важных биохимических трансформациях, поэтому главной проблемой дизайна ингибиторов ТхА2 - синте-тазы была селективность. Авторы исследования рассудили, что благоприятных изменений в картине селективности ингибитора можно достичь введением в его структуру карбоксильной группы, поскольку это, во-первых, уподобляет его структуру естественному субстрату 287, также содержащему карбоксил, а потому должно повышать сродство ингибитора к ТхА2 - синтстазе, и, во-вторых, существенно меняет липофильность молекулы, и потому должно снижать сродство к другим ферментам этой группы. [19]