Тропафен

Cтраница 1

Тропафен, - В кн.: Новые лекарственные средства, вып. [1]

Тропафен - оригинальный а-адреноблокатор [136, 184, 251], уменьшает или полностью снимает а-адренергиче-ские эффекты адреналина, норадреналина и адреномиме-тических веществ. Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает понижение артериального давления, обладает антисеротониновой активностью и слабыми холи-нолитическими свойствами. [2]

Применяют тропафен при лечении заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения ( эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, трофические язвы конечностей), вяло заживающих ран, для устранения симпатомиметическ йх реакций при оперативных вмешательствах, при диагностике и лечении феохромоцитомы. [3]

Применяют тропафен при лечении заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения ( эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, трофические язвы конечностей), вяло заживающих ран, для устранения симпатомиметическ йх4, реакций при оперативных вмешательствах, при диагностике и лечении феохромоцитомы. [4]

Влияние инъекций по-иша на кровоток в увеалыюм тракто.| Влияние тропафена на реоофтальмограмму ( РОГ больной глаукомой. [5]

А-РОГ до введения тропафена; Б - РОГ через 30 мин. [6]

Указанная схема технологически более целесообразна, чем второй описанный [184] вариант получения тропафена ( V) путем перевода кислоты I в ее метиловый эфир, переэтери-фикации этого эфира с тропимом в присутствии алкоголя-та натрия или металлического натрия и ацетилирования п-оксифенильной г руйпы на последней стадии синтеза. [7]

Наряду с оригинальным атропиноподобным препаратом - тропацином, гидрохлоридом тропинового эфира дифенилуксусной кислоты ( XVI, RI R2 C6H5) [136, 184], применяемым для лечения паркинсонизма и других заболеваний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, ранее внедрены в медицинскую практику и в производство [211], советскими учеными [234, 251] был создан также оригинальный а-адреноблокирую-щий препарат тропафен ( см. с. [8]

С) реакционную массу упаривают в вакууме, остатки тионилхлорида отгоняют в виде азеотропа с бензолом. Продукт растворяют в 2 л толуола, обесцвечивают углем и прибавляют к нему при 55 - 60 С единовременно 580 г 27 5 % толуольного раствора тропина. Реакционную массу кипятят 3 ч, анализируют на содержание тропина ( не более 0 1 %), охлаждают до 50 - 55 С. Выделившийся осадок тропафена отфильтровывают, промывают нагретым до 50 - 55 С сухим толуолом и перекристаллизовывают из абсолютного изопропилового спирта с углем. [9]

С) реакционную массу упаривают в вакууме, остатки тионилхлорида отгоняют в виде азеотропа с бензолом. Продукт растворяют в 2 л толуола, обесцвечивают углем и прибавляют к нему при 55 - 60 С единовременно 580 г 27 5 % толуольного раствора тропика. Реакционную массу кипятят 3 ч, анализируют на содержание тропика ( не более 0 1 %), охлаждают до 50 - 55 С. Выделившийся осадок тропафена отфильтровывают, промывают нагретым до 50 - 55 С сухим толуолом и перекристаллизовывают из абсолютного изопропилового спирта с углем. [10]

Страницы: 1