Cтраница 2
Для предупреждения и снятия гипертонических кризов вводят 1 мл 0 5 / 0 раствора ( 0 005 г) метансульфоната фентоламина внутримышечно или внутривенно. [16]
В нашей стране уже несколько лет применяются подобные импортные препараты с нитратами ( Нитродерм, Нитродиск и др.), а за рубежом наряду с ними выпускаются в промышленных масштабах в форме ТТС скополамин, клонидин, фентоламин. [17]
При расстройствах периферического кровообращения назначают внутрь фентоламин гидрохлорид: взрослым по 0 05 г, детям по 0 025 г 3 - 4 раза в день ( после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0 1 г ( взрослым) 3 - 5 раз в день. Можно вводить также внутримышечно или-внутривенно раствор метансульфоната фентоламина по 1 мл 1 % раствора. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; курс лечения составляет в среднем 3 - 4 недели. [18]
Более трудным являгтся вопрос о том, накопление какого из моноаминов - серотонина или норадренали-на является основным фактором, ведущим к развитию возбуждения. Этот вопрос, как и вопрос о том, является ли падение содержания серотонина или норадреналина причиной седативного действия резерпина, не может считаться окончательно разрешенным. Адренолитическое средство фентоламин купирует возбуждение, вызванное сочетанием ингибиторов МАО и резерпина, такой же эффект оказывает хлорпромазин, в основе успокаивающего действия которого, по мнению большинства исследователей, также лежит его антагонизм к катехоламинам. Напротив, антагонист серотонина, препарат UML-491 в этих случаях неэффективен. [19]
Теоретически антидотным эффектом при интоксикации ядами-ингибиторами пиридоксалевых ферментов должны обладать ( по аналогии с холинолитиками) препараты, которые обратимо, но быстро и на достаточно длительные срок выключают адренорецепторы из механизма нервно передачи. Такими свойствами обладает большое число веществ, известных в фармакологии под названием адг ено-блокаторов. В зависимости от того, какой тип рецеп ров преимущественно блокируется, их подразделяют на а - и р-адреноблокаторы. К первым относятся производное сцорыньи ( эрготамин, редергам); фентоламин) дибена-мин, фенитрон. В числе вторых - пронеталол, индерал; дихлоризопротеренол, аптин, а также отечественный аналог индерала - анаприлин. [20]
Логично предположить, что прежде всего это должны быть химические соединения, действующие на организм противоположно ядовитому агенту. И действительно, такие фармакологические антагонисты довольно широко используются на практике, так как способны тормозить или прерывать течение лекарственных отравлений. Так, препараты ацетилхолина ( карбахолин и др.), действуя на соответствующие холи-норецепторы, замедляют сердечный ритм, расширяют кровеносные сосуды, суживают зрачки, бронхи, усиливают секрецию слюнных и потовых желез, перистальтику кишечника, в то время как катехоламшш ( например, адреналин) вследствие возбуждения адренорецепторов вызывают в организме противоположные сдвиги. И хотя названные вещества имеют в организме разные точки приложения, при адреналиновой интоксикации в качестве антидотов показаны соединения типа карбахо-лииа, а при ацетилхолиновож - типа адреналина. И конечно, прямыми функциональными антагонистами адреналиновых лекарственных средств являются а - и [ 3-адре-ноблокаторы. В частности, при передозировках препаратов адреналина, изадрина, эфедрина противоядием служит а-адреноблокатор фентоламин. Есть еще немало примеров, когда противоположно действующие на организм лекарственные препараты выступают в роли антидотов. Наибольший интерес среди них, бузусловно. Одним из таких соединений является налорфин, весьма близкий по строению к морфину, как ото видно из приводимых далее формул. [21]