Физостигмина

Cтраница 1

Физостигмина салицилат очень ядовит. При действии воздуха или света он розовеет. Все испытания следует проводить со свежеприготовленными растворами. [1]

Физостигмина салицилат содержит не менее 98 0 и не более 101 0 % С Н ЫзС - СтНеОз в пересчете на высушенное вещество. [2]

При обработке щелочами физостигмин гидролизуется, давая метиламин, двуокись углерода и эзеролпн C13H18ON2, в котором группа CH3NHCOO замещена на НО. [3]

В настоящее время его часто применяют вместо физостигмина. [4]

Ингибиторами холин - и ацетилхолинэстераз являются алкалоиды физостигмин и простигмин. Они действуют конкурентно по отношению к ацетилхолину и чрезвычайно опасны для организма. Существует целый ряд ингибирующих ферменты веществ - производных фторфосфорной кислоты или эфиров фосфорной. Они представляют собой сильные яды, так как делают невозможным разложение ацетил-холина. Большое количество боевых отравляющих веществ относится к парализаторам холинэстеразы. Естественно, что от подобных ингибиторов необходимо иметь защиту; отравления ингибиторами холинэстеразы лечат, например, атропином. [5]

Из них сильнейшей антихолинэстеразной активностью обладает давно известный алкалоид физостигмин ( эзерин), строение которого приведено на стр. В ходе фармакологического изучения различных синтетических производных карбаминовой кислоты была получена обширная информация о связи между химическим строением, антихолинэстеразным действием ( измеряемым обычно величиной / 60) и биологической активностью, определяющейся ингибированием ацетилхолинэстеразы нервной системы. [6]

Биологическая активность карбаматов была обнаружена в 1923 году, когда впервые была описана структура алкалоида эзерина ( alkaloid eserine), или физостигмина ( phy-sostigmine), содержавшегося в зернах калабарских бобов. Изучение карбаминовых соединений ( carbamic compounds) началось в том же году, ныне известно более 1000 производных карбаминовой кислоты. Более 50 из них используются как пестициды, гербициды, фунгициды и не-матоциды. В 1947 году были синтезированы первые производные карбаминовой кислоты, имеющие свойства инсектицида. Некоторые тиокарбаматы доказали свою эффективность в качестве ускорителей вулканизации, а производные дитиокарбаминовой кислоты были применены для лечения злокачественных опухолей, гипоксии, нейропатии, радиационных поражений и других заболеваний. Арил сложных эфиров ( aryl esters) алкилкарбаминовой кислоты ( alkyl-carbamic acid) и алкил сложных эфиров арилкарбаминовой кислоты ( alkyl esters of arylcarbamic acid) также используются как пестициды. [7]

Составлены таблицы [12, 13], в которых указано, какие индикаторы пригодны при титровании тех или иных алкалоидов; метиловый красный рекомендуется при титровании ареколина, аконитина, бруцина, кокаина, кодеина, эметина, морфина, никотина, физостигмина, стрихнина и иохимбина. Для атропина, хинина, цинхонина и цинхонидина в отличие от германской фармакопеи рекомендуется [13] вместо метилового красного применять бромкрезо-ловый пурпурный. [8]

Показатели титрования некоторых алкалоидов. [9]

Определение алкалоидов хинина, бруцина, стрихнина, никотина, а также препарата новокаина лучше всего производить с метиловым красным. Пилокарпин физостигмин и цитизин титруют с метиловым желтым. [10]

Эзерин ( физостигмин) - алкалоид растительного происхождения. В последние годы физостигмин почти вышел из употребления, так как он плохо переносится больными, вызывает резкое и довольно длительное раздражение конъюнктивы. [11]

Еще в прошлом веке было установлено, что токсическим началом калабарских бобов служит алкалоид 6.445. В низких дозах он усиливает сократительную способность гладких мышц, особенно глаза и кишечника. Благодаря этому свойству физостигмин используется в качестве лекарственного препарата. Основное применение он находит при лечении глаукомы как средство, суживающее зрачок и понижающее внутриглазное давление. Можно применять его также при атонии кишечника и мочевого пузыря, которая часто наступает после тяжелых хирургических операций. Используется алкалоид и как противоядие при отравлении атропином и кураре. [12]

Кокаян парализует периферическую нервную систему и поэтому является сильным и часто применяемым анестезирующим средством. При введении в глаз вызывает неполное расширение зрачка, прекращаемое действием пилокарпина и физостигмина. При всасывании поражает центральную нервную систему ( головокружение, возбуждение и паралич); большие дозы кокаина вызывают смерть вследствие паралича дыхательного центра. [13]

Кокаин парализует периферическую нервную систему и поэтому является сильным и часто применяемым анестезирующим средством. При введении в глаз вызывает неполное расширение зрачка, прекращаемое действием пилокарпина и физостигмина. При всасывании поражает центральную нервную систему ( головокружение, возбуждение и паралич); большие дозы кокаина вызывают смерть вследствие паралича дыхательного центра. [14]

Действие физостигмина сказывается прежде всего в сужении зрачка. Когда в материалах дела упоминается этот симптом извлечение алкалоидов из объекта следует производить в тпем-чоте 1, так как на свету физостигмин быстро разлагается. Характерно образование из физостигмина ( эзерина) под влиянием окисления на воздухе рубрэзерина2 - красного вещества, переходящего в хлороформ с красным окрашиванием. [15]

Страницы: 1 2