Cтраница 1
Синтетическая пептидная химия, являющаяся в настоящее время пограничной областью между препаративной органической химией и биохимией, прошла в своем развитии за последние 60 лет периоды бурного развития и относительного застоя. [1]
В синтетической пептидной химии наибольшая опасность рацемизации возникает в момент создания амидной связи и при щелочных обработках. [2]
Важным направлением в синтетической пептидной химии является получение биологически активных полипептидов и их аналогов с последующим изучением связи между их строением и биологической функцией. Развитие этих работ в Советском Союзе относится к сравнительно позднему периоду, когда синтетическая пептидная химия достигла достаточного развития. [3]
Первый том монографии посвящен методам синтеза пептидов. В нем достаточно полно рассмотрен весь арсенал синтетической пептидной химии, включающий наиболее широко применимые N - и С-защитные группы, а также способы образования пептидной связи. В основном обсуждаются классические методы синтеза, которые в настоящее время достаточно хорошо разработаны и вполне оправдывают себя при получении относительно простых пептидов. Значительное место уделено также синтезу атипичных пептидов, в частности депсипептидов, где имеются свои специфические методические проблемы, разрешенные в последние годы. Более кратко обсуждены в книге новые приемы синтеза пептидов, прежде всего синтез на полимерном носителе. [4]
Ангидриды с моноэфирами угольной кислоты играют в синтетической пептидной химии исключительную роль по сравнению со смешанными ангидридами других типов. Способ синтеза пептидов на их основе обычно называют ангидридным методом. Основное преимущество указанного метода состоит в том, что процесс образования пептидной связи в этом случае не сопровождается побочными реакциями. [5]
Первый том монографии посвящен методам синтеза пептидов. В нем достаточно полно рассмотрен весь арсенал синтетической пептидной химии, включающий наиболее широко применимые N - и С-защитные группы, а также способы образования пептидной связи. В основном обсуждаются классические методы синтеза, которые в настоящее время достаточно хорошо разработаны и вполне оправдывают себя при получении относительно простых пептидов. Значительное место уделено также синтезу атипичных пептидов, в частности депсипептидов, где имеются свои специфические методические проблемы, разрешенные в последние годы. Более кратко обсуждены в книге новые приемы синтеза пептидов, прежде всего синтез на полимерном носителе. [6]
Ангидриды с моноэфирами угольной кислоты играют в синтетической пептидной химии исключительную роль по сравнению со смешанными ангидридами других типов. Способ синтеза пептидов на их основе обычно называют ангидридным методом. Основное преимущество указанного метода состоит в том, что процесс образования пептидной связи в этом случае не сопровождается побочными реакциями. [7]
Важным направлением в синтетической пептидной химии является получение биологически активных полипептидов и их аналогов с последующим изучением связи между их строением и биологической функцией. Развитие этих работ в Советском Союзе относится к сравнительно позднему периоду, когда синтетическая пептидная химия достигла достаточного развития. [8]
Цана в ФРГ в 1963 - 1965 гг., сыграли значительную роль в совершенствовании методологии синтетической пептидной химии. [9]
В 1953 г. дю Внньо удалось синтезировать первый пептидный гормон - окситоцин. Эта работа была удостоена Нобелевской премии за 1955 г. В следующие годы наступило бурное развитие синтетической пептидной химии, было предложено несколько новых защитных групп, эффективные методы конденсации и новые методические варианты, такие, как разработанной Меррифилдом в 1962 г. пептидный синтез на полимерных носителях. Химический синтез инсулина и рибонуклеазы ознаменовал переход к белковому синтезу. [10]
Этиловый эфир N-карбобензокси - О-бензоил-ь - тирозина синтезирован Харрингтоном и Питт-Ривер - сом [940] взаимодействием этилового эфира N-карбобензокси - L-тирозина с хлористым бензоилом в пиридине. При последующем каталитическом гидрогенолизе в метаноле в присутствии хлористого водорода образуется хлоргидрат этилового эфира О-бензоил - L-тирозина. В отличие от О-ацетильного производного в этом случае О-бензоильная группа не затрагивается. N, О-Дибен - зоил-ь-тирозин [2604] не представляет интереса для синтетической пептидной химии. [11]
Этиловый эфир N-карбобензокси - О-бензоил-ь - тирозина синтезирован Харрингтоном и Питт-Ривер - сом [940] взаимодействием этилового эфира N-карбобензокси-ь - тирозина с хлористым бензоилом в пиридине. При последующем каталитическом гидрогенолизе в метаноле в присутствии хлористого водорода образуется хлоргидрат этилового эфира О-бензоил-ь - тирозина. В отличие от О-ацетильного производного в этом случае О-бензоильная группа не затрагивается. N, О-Дибен - зоил-ь-тирозин [2604] не представляет интереса для синтетической пептидной химии. [12]