Ингибитор - фермент
Cтраница 2
История изучения ингибиторов амилолити-ческих ферментов началась и неразрывно связана с исследованиями данного класса природных соединений в растениях. Первые сведения относятся к началу 30 - х годов, когда в проростках гречихи было обнаружено нерастворимое в воде вещество, способное тормозить гидролитическое расщепление крахмала амилазой. [16]
АНТИФЕРМЕНТНЫЕ СРЕДСТВА ( ингибиторы ферментов), подавляют активность ферментов и увеличивают в результате концентрацию их субстратов в организме. [17]
 |
Анаэробное восстановительное расщепление модельных азокра-сителей. [18] |
ДКАБ; если использовать ингибиторы ферментов, раскрывающие кольцо, то это-приводит к накоплению ами-нобензоата. Тем не менее данный организм не расщепляет промышленные красители, а попытки ввести его в непрерывную культуру для длительной адаптации оказались безуспешными. Flavobacteriunt не выдерживала конкуренции со стороны другого организма - одной из псевдомонад, способной расти при высоких концентрациях ( 750 мг / л) используемого ею синтетического-красителя и, следовательно, эффективно разрушать его. [19]
Неорганические соединения фтора как неспецифические ингибиторы ферментов были предложены D. Наиболее высокой чувствительностью к фтору отличаются эстеразы микросом печени, угнетение которых наступает при низких концентрациях фтора, равных 0 05 - 0 2 ммоль / л [ Haugen D. A., Suttie J. В то же время панкреатическая и кишечная эстеразы резистентны к действию этого МЭ, что объясняется, видимо, различной потребностью ферментов в металлах-активаторах и сродством последних к фтору. При более высоких концентрациях ингибирование может являться артефактом и возникать в результате образования нерастворимых комплексов фтора с металлами, как, например, в случае обратной транскриптазы ( Srivastava S. [20]
В табл. 30 приведены некоторые характерные ингибиторы ферментов, позволяющие определить активную группу. [21]
В настоящее время при разработке ингибиторов ферментов придерживаются двух подходов. Первый основывается на предположении, что ферменты стабилизируют переходную, или промежуточную, форму реагирующей молекулы. Конструируется и синтезируется соединение, имитирующее эту переходную структуру. [22]
Конечные продукты реакции часто являются также ингибиторами ферментов, что может быть следствием двух причин: частного случая конкурентного обратимого ингибирования и неконкурентного ингибирования - взаимодействия с функциональными группами вне активного центра, влияющего на активность фермента. [23]
По этой причине у бактерий репрессоры и ингибиторы ферментов по типу структуры сходны с метаболитами, в то время как у высших организмов, где большое значение приобретают системы связей и межклеточное регулирование, простого соответствия между субстратом данного фермента и ингибитором уже не наблюдается. [24]
Важной и многообещающей областью энзимотерапии является применение ингибиторов ферментов. Так, естественные ингибиторы протеиназ ( агтрипсин, aj - химотрипсин, а-макроглобулин) нашли применение в терапии острых панкреатитов, артритов, аллергических заболеваний, при которых отмечается активация протеолиза и фибринолиза, сопровождающаяся образованием вазоактивных кининов. [25]
Образующиеся в результате ферментативной реакции продукты часто являются ингибиторами ферментов. Это вполне естественно, так как образовавшийся конечный продукт реакции перед удалением в среду в течение некоторого времени оказывается в связанной с ферментом ( с его активным центром) форме. Очевидно, что накопление продукта реакции должно тормозить весь процесс в целом, причем степень торможения будет определяться химическим сродством продукта к активным центрам и его концентрацией. [26]
И действительно, порознь эти соединения не являются ингибиторами фермента; при совместном применении наблюдается инактивация трипсина. [27]
В медицинской практике в качестве лекарственных средств широко применяются ингибиторы ферментов. [28]
В последние годы большее внимание экспериментаторов и клиницистов привлекают селективные ингибиторы ферментов синтеза тромбоксана. Такие соединения, ингибируя агрегацию тромбоцитов, не снижают синтеза простациклина. Поэтому их применение в качестве средств для профилактики и лечения тромбозов, устранения нарушения микроциркуляции весьма перспективно. [29]
В табл. 9.15 приведены некоторые методы определения субстратов и ингибиторов ферментов. [30]
Страницы: 1 2 3 4