Cтраница 1
Терапевтический индекс равен 259.2. Терапевтический индекс бисульфана превышает индекс вольтарена в 5.4 раза, бруфена - в 17.3, бутадиона - в 39.2, а индометацина - в 83.6 раза. [1]
Теоцин, см. Теофиллин Терапевтический индекс 135 Террамицин 477, 483, 542, 551 ел. [2]
Дезокси-5 - этилуридин имеет высокий терапевтический индекс из-за низкой токсичности и, поскольку он не является мутагеном, может оказаться полезным дополнением к списку антивирусных агентов. [3]
Терапевтический индекс равен 259.2. Терапевтический индекс бисульфана превышает индекс вольтарена в 5.4 раза, бруфена - в 17.3, бутадиона - в 39.2, а индометацина - в 83.6 раза. [4]
ДНК, 2 -дезокси - 5-фторуридин также имеет очень высокий терапевтический индекс. [5]
Известные недостатки производных барбитуровой кислоты, их сравнительно невысокий терапевтический индекс, побочное действие, явления привыкания и др. привели за последние 2 - 3 десятилетия к синтезу ряда снотворных препаратов небарбитурового характера. [6]
Фторурацил, алкилированный дезоксирибозой, менее токсичен и легче переносится больными, а соответствующее трифторметиль-ное производное тимина имеет более высокий терапевтический индекс. [7]
По силе анестезирующего действия пропилен в два с четвертью раза превосходит этилен, причем его токсичность возрастает в меньшей степени; следовательно, терапевтический индекс пропилена является более высоким. [8]
Известны несколько природных алкалоидов, содержащих хиназолиновое кольцо, например соединения типа вазицина, эводиамина, фебрифугина. Среди них встречаются и физиологически активные, но из-за низкого терапевтического индекса в клинике их не применяют. Самое активное производное хиназолина, известное в настоящее время, 2-иминопер-гидрохиназолиновый тетродотоксин ( 151) с мощным нейротокси-ческим действием. [9]
Алкоксигруппа в положении 2 не имеет решающего значения для антималярийной активности. Так, безметоксильный аналог акрихина обладает примерно таким же терапевтическим индексом, как и акрихин. [10]
Были ошибочные сообщения о том, что амитал является сывороткой правды. Но этот барбитурат скорее обладает широким спектром успокоительного воздействия и большим терапевтическим индексом, что позволяет достигать очень сильных эффектов. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Но это не значит, что инъекция амитала заставляет говорить правду. [11]
Ни циннолины, ни фталазины в природе не встречаются, как и следовало думать по аналогии с пиридазинами. Известны несколько природных алкалоидов, содержащих хиназолиновое кольцо, например соединения типа вазицина, эводиамина, фебрифугина. Среди них встречаются и физиологически активные, но из-за низкого терапевтического индекса в клинике их не применяют. Самое активное производное хиназолина, известное в настоящее время, 2-иминопер-гидрохиназолиновый тетродотоксин ( 151) с мощным нейротокси-ческим действием. [12]
Оно вводится людям в дозах 100 и 500 мг перорально или внутривенно. Каких-либо побочных эффектов не отмечается. В опытах на мышах оптимальная внутрибрюшинная защитная доза составляет 20 мг / кг. Терапевтический индекс высок, поскольку внутрибрюшинная токсическая доза МПГ у мышей по ЛД5о составляет 1400 мг / кг. В своих опытах мы при оценке выживаемости мышей при летальных дозах тотального гамма-облучения [ Кипа, Jary, 1982 ] не подтвердили защитного действия МПГ, вводимого внут-рибрюшинно в дозе 25 мг / кг. [13]
Препарат хорошо растворяется в воде. Назначается обычно парентерально в виде 0 5 % раствора, который, для предохранения от окисления, должен изготовляться непосредственно перед употреблением. Применяется для тех же целей, как и сальварсан. Существует мнение, что введение серебра улучшает терапевтический индекс препарата, благодаря активности серебряного компонента молекулы. [14]
Степень токсичности того или иного вещества, установленная в эксперименте на животных, выражается символом ЛД50, которая обозначает такую дозу, которая вызвала гибель 50 % животных подопытной группы. Средняя летальная доза ( ЛД50) составляет основной критерий острого отравления, так как ее коэффициент входит в ту область, где эффект пропорционален дозе. Она позволяет провести экстраполяцию доз и установление промежутков для интерпретации токсичности; кроме того, она служит для оценки категорий токсичности веществ, терапевтического коэффициента и коэффициента безопасности вообще. Под этим индексом понимается не только количественный, но и качественный критерий действия, который обозначает соотношение дозы, вызывающей у 10 % подопытных животных токсический эффект, и дозы, оказывающей лечебное действие у 90 % животных. Такой терапевтический индекс соответствует терапевтической широте, внутри которой в диапазоне действующих лечебных доз можно пренебречь токсическими эффектами. [15]