Cтраница 1
Другие антагонисты фолиевой к-ты ( теропте-рин, А-деноптерин, аминотероптерии, аминоанфоль), несмотря на высокую противоопухолевую активность, не получили широкого клинич. Недостатком антифолиевых препаратов является постепенно возникающая рези-стентиость злокачественных клеток к их действию. Имеется большая группа противоопухолевых препаратов, содержащих пиримидиновый цикл, таких как 5-фторпиримидины ( XXIX) и их нуклеозиды, из к-рых 5-фторурацил ( XXX) оказался наиболее активным соединением. [1]
Другие антагонисты фолиевой к-ты ( теропте-рин, А-деноптерип, амипотероптерин, аминоанфоль), несмотря на высокую противоопухолевую активность, не получили широкого клинич. Недостатком антифолиевых препаратов является постепенно возникающая рези-стентность злокачественных клеток к их действию. Имеется большая группа противоопухолевых препаратов, содержащих пиримидиновый цикл, таких как 5-фторпиримидины ( XXIX) и их нуклеозиды, из к-рых 5-фторурацил ( XXX) оказался наиболее активным соединением. [2]
Поскольку сульфамиды при использовании их в качестве противомикробных и антикокцидиозных агентов ведут себя как антагонисты n - аминобензойной кислоты, можно было ожидать, что другие антагонисты этой кислоты тоже будут обладать кок-цидиоцидными свойствами. Действительно, пириметамин ( 98) и дигидродиазин ( 97) обнаруживают активность против кокци-дий. Хороший профилактический ( но не терапевтический) эффект показали и другие антагонисты витаминов. [3]
Поскольку сульфамиды при использовании их в качестве противомикробных и антикокцидиозных агентов ведут себя как антагонисты n - аминобензойной кислоты, можно было ожидать, что другие антагонисты этой кислоты тоже будут обладать кок-цидиоцидными свойствами. Действительно, пириметамин ( 98) и дигидродиазин ( 97) обнаруживают активность против кокци-дий. Хороший профилактический ( но не терапевтический) эффект показали и другие антагонисты витаминов. [4]