Антаманид
Cтраница 1
Антаманид конкурирует с фаллоидинами за связывающие места. К сожалению, при отравлении грибами он не дает эффекта. [1]
 |
Структура валиномицина. [2] |
Примером может служить антаманид, или цикло - ( Про-Ала - Фен-Фен - Про-Про - Фен-Фен - Вал-Про), образующий с ионами щелочных металлов маслорастворимые комплексы. Из циклических октадекапептидов легко образует маслорастворимые комплексы аламе-тицин. [3]
В отношении антитоксической активности антаманида постулируется взаимодействие комплекса с белковыми компонентами биомембраны ( рнс. [4]
Как было показано впоследствии, антаманид способен избирательно связывать ионы Са -, с чем, вероятно, связано его антитоксическое действие. [5]
Аналогичная методика была использована для установления структуры антаманида ( М 1146), являющегося циклопептидом, выделенным из гриба Amanita phalloides [ 69a ] ( см. разд. [6]
 |
Предполагаемый принцип взаимодействия антаманида с биомембраной. Заштрихованы области белкового компонента мембраны. [7] |
Однако защита против смертельного действия грибных токсинов будет надежной лишь в том случае, если необходимую дозу антаманида ( для мыши 0 5 мг / кг против 5 мг / кг фаллоиднна) ввести раньше или одновременно с токсином. [8]
Крайне жесткие конформаций этих молекул сохраняются и в растворе, по-видимому, благодаря сильным внутримолекулярным водородным связям. Компактное складывание и жесткая природа этих молекул препятствуют образованию каких-либо молекулярных углублений, и поэтому не наблюдается какой-либо склонности к комплексованию с щелочными металлами. Это резко отличает исследуемые соединения от родственного циклического декапептида антаманида и в то же время иллюстрирует, как относительно небольшие изменения структуры вызывают небольшие конформа-ционные изменения, влияющие на ионофорную и антибактериальную активности. [9]
Химическое действие высших грибов на организм человека известно с давних пор. В Северной Америке произрастают не менее опасные виды поганок, такие, как Amanita virosa, A. Отравление поганками тем опаснее, что его симптомы появляются лишь на поздней стадии, когда повреждения печени и почек уже необратимы и смертельный исход неминуем. Для человека смертельная доза аманитина равна 0 1 мг / кг: стало быть, одной бледной поганки весом 50 г, содержащей около 7 мг этого яда, достаточно, чтобы убить человека. Это вещество, будучи введено в желудочно-кишечный тракт мыши в достаточно высокой дозе ( 5 мг / кг) и притом одновременно с ядом, полностью предохраняет это животное от отравления. Подобное наблюдение очень любопытно, однако терапевтическое использование антаманида ограничено тем, что он является лишь превентивным противо-яди ем. [10]
Страницы: 1