Cтраница 1
Дитилин - деполяризующий мышечный релаксант [68], при внутривенном введении нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Препарат оказывает быстрое, но кратковременное действие, так как расщепляется псевдохолинэсте-разой до холина и янтарной кислоты. [1]
Применяют дитилин при эндоскопических процедурах ( бронхо - и эзофагоскопия, цистоскопия и др.), кратковременных операциях ( наложение швов на брюшную стенку, вправление костных отломков, вывихов и др.) - Препарат может быть также использован для устранения судорог при столбняке. [2]
Метод синтеза дитилина разработан Институтом тонкой органической химии им. [3]
СССР миорелаксантов относится дитилин ( см. с. [4]
Препараты этой группы, напр, дитилин ( V), относительно быстро гидролизуются псевдохолинэстеразой. [5]
Результаты клинических испытаний препарата оформлены в сборнике Дитилин и опыт его клинического применения, изд. [6]
Как показывают биохимические исследования [36], препарат дитилин в организме, под действием холинэстеразы гидролизуется постадийно с образованием вначале моноэфира, обладающего незначительным курареподобным действием, а затем янтарной кислоты и холина. Поэтому создание асимметрии в молекуле может благоприятствовать частичному гидролизу препарата. [7]
Как показали данные рентгеноструктурного анализа [55], дитилин в кристаллическом состоянии имеет подковообразную форму. Его аминоспиртовые части имеют подобную же конформацию, что и холин в ацетилхолине. Фактически дитилин является диацетилхолином. [8]
Подобная методика введена в ФС 42 - 2311 - 85 Раствор дитилина 2 % для инъекций для контроля продуктов разложения дитилина сукцинил-монохолинхлорида и холина, содержание которых устанавливается на уровне не выше 10 % к основному веществу. [9]
Подобная методика введена в ФС 42 - 2311 - 85 Раствор дитилина 2 % для инъекций для контроля продуктов разложения дитилина сукцинил-монохолинхлорида и холина, содержание которых устанавливается на уровне не выше 10 % к основному веществу. [10]
Исследования фармакологических свойств этих соединений показали, что динодметнлат этиленгликолевого эфира - диметиламинопропионовои кислоты [48], являющийся изомером динодметилата Р - диметиламнноэтилового эфира янтарной кислоты ( дитилина), обладает гораздо более сильным курарным действием, чем дитнлин и природный алкалоид cl - тубокураринхлорид. [11]
Ацетилхолинхлорид CHaCOOCbhCKhN fCHsbCl применяется в качестве сосудорасширяющего средства. Сукцинил-холиниодид ( дитилин) - сложный эфир холина и янтарной кислоты, оказывает мышечно-расслабляющий эффект. [12]
Таким образом, изучение связи между химическим строением и биологическим действием четвертичных аммониевых солей диалкиламиноалкиловых эфиров алифатических ди-карбоновых кислот, осуществленное синтезом и фармакологическим исследованием гомологических рядов, дало возможность установить закономерности их действия на отдельные биохимические структуры холинергической системы как в отдельных гомологических рядах, так и при сравнении гомологических рядов друг с другом. В результате проведенных исследований вошли в медицинскую практику два препарата: кратковременно действующий мышечный релаксант - дитилин и дыхательный апалептик-субехолин. [13]
Данные по длительности курареподобного действия свидетельствуют о том, что введение алкильной группы усиливает степень гидролиза вещества под действием холинэстеразы. Так, в дозе 0 1 мг / кг, вызывающей полную кураризацию, длительность действия не больше двух минут, в то время как минимальные дозы дитилина ( 0 05 - 0 08 мг / кг) дают тот же эффект длительностью от четырех до пяти минут. [14]
Как показали данные рентгеноструктурного анализа [55], дитилин в кристаллическом состоянии имеет подковообразную форму. Его аминоспиртовые части имеют подобную же конформацию, что и холин в ацетилхолине. Фактически дитилин является диацетилхолином. [15]