Антихолинэстеразная активность

Cтраница 4

Изменения антихолинэстеразной активности исследованных соединений можно связать с характером и величиной индукционного влияния тех заместителей, которые вводятся в состав этих веществ при изменении их строения, причем антихолинэстеразная активность повышается, как правило, при тех изменениях структуры, которые способны повлечь за собой понижение электронной плотности у атома фосфора исходного продукта. [46]

Сопоставление изменений в структуре молекулы ФОС с изменениями значений энергии активации также подтверждает высказанные выше-представления о механизме реакции ФОС с ХЭ и позволяет на основании электрохимических свойств структурных элементов ингибиторов предсказывать возможную антихолинэстеразную активность. Так, в соответствии с большей электроотрицательностью атома кислорода по сравнению с атомом серы дефицит электронов у атома фосфора в соединениях, являющихся производными фосфорной кислоты, должен быть больше, чем в соединениях, являющихся производными тионфосфорной кислоты, и, следовательно, в согласии с постулированным механизмом, первые должны легче фосфорилировать активный центр ХЭ и гидролизоваться, чем вторые. [47]

Соотношение между константами скорости взаимодействия О-эти л - S - ( 3 -арилоксиэтил метилтио-фосфонатов с БуХЭ и константами о заместителей R Нумерация точек здесь и на 2, 3 и 4 соответствует порядковым номерам в 1. [48]

Как видно из табл. 1, константы скорости неферментативного щелочного гидролиза 0-этил - 3 - ( р-арилоксиэтил) метилтиофосфонатов, а следовательно, и их электрофильная реакционная способность меняются незначительно и не коррелируются с изменением антихолинэстеразной активности. [49]

С точки зрения учения Бутлерова - Марковникова о взаимном влиянии атомов в молекуле ( в его современном виде) можно было предполагать, что изменения электрохимических свойств атома фосфора, а следовательно, и изменение антихолинэстеразной активности исходного препарата, будут определяться характером и величиной индукционного влияния тога заместителя, который при изменении структуры препарата будет введен в его молекулу. [50]

Из производных имидазола ( XXVI) наиболее интересным является соединение, для которого R H и Х С6Н5, так как при низкой токсичности ( ЛД5о при пероральном введении 1000 мг / кг) обладает слабо выраженной антихолинэстеразной активностью. [51]

Страницы: 1 2 3 4