Антрациклина
Cтраница 1
Антрациклины в отличие от нейтральных антрациклинонов являются основаниями. [1]
Антрациклины - другая группа антибиотиков с тетраценовым углеродным скелетом, продуцируемая актино-мицетами Streptomicescoeruleorubidus, Str. Три анелированных цикла молекул антра-циклинов формируют фрагмент антра-хинона, четвертый цикл обычно насыщенный и содержит ряд варьируемых функций. [2]
Антрациклины - важнейшая группа антибиотиков, использующихся в химиотерапии злокачественных опухолей. Они активны также в отношении грамположительных бактерий, грибов и вирусов, но обладают слишком большой токсичностью, в особенности кумулятивной кардиотоксичностью, которая исключает их применение в химиотерапии инфекционных заболеваний. [3]
Антрациклины представляют собой сочлененные с карбоциклическим кольцом антрахиноны, несущие различное количество заместителей и гидроксильных групп, одна из которых гликозилирована специфическим моносахаридом или трисахаридом. Наиболее широкое применение в клинической практике находят три антрацикли-на: дауномицин ( даунорубицин, в СССР выпускается под названием рубомицин), адриамицин ( доксорубицин) и карминомицин. Брокман, которому и принадлежит термин антрациклины ( 1963), В. [4]
В последние годы получены антрахиноновые соединения, обладающие аналогичными антрациклинам антиканцерогенными свойствами. [5]
 |
Природные и полусинтетические тетрациклины. [6] |
Таким названием можно объединить две группы антибиотиков, имеющих тетрациклический углеводородный скелет ( тетрациклины и антрациклины): все фрагменты их молекул циклогек-сановые - как насыщенные, так и ненасыщенные в различной степени, вплоть до ароматических. [7]
Антибиотической активностью обладают как антрациклино-ны - оксипроизводные 7 8 9 10-тетрагидротетраценхинонов - 5 12 [983], так и их гликозиды - антрациклины. [8]
 |
Природные и полусинтетические тетрациклины. [9] |
По типу и спектру биологического действия эти две группы антибиотиков различаются столь существенно, что можно сказать-кардинально. Тетрациклины - антибактериальные препараты, антрациклины - антинеоп-ластики, т.е. вещества, обладающие противоопухолевой активностью. [10]
В последние годы интенсивно ведется поиск антрациклинов, обладающих более высокой активностью и / или пониженной кардиотоксичностью. С этой точки зрения внимание исследователей привлекают и некоторые природные антрациклины, например аклациномицин А, более активный, чем цинерубин А, а также их синтетические аналоги; из них наиболее известны 4-деметоксипроиз-водные дауномицина и адриамицина, в несколько раз более активные, чем природные антибиотики, 11-дезокси - и 13-дезоксиантра-циклины и различные производные с модифицированным остатком моносахарида. Опубликовано большое число полных стереоспеци-фических синтезов природных антибиотиков этой группы. [11]
Производные тетрацена не обнаружены в растениях. Основными их продуцентами выступают грибы и бактерии. К антрациклинам относятся несколько важных для практической медицины антибиотиков. Особенно широкое распространение и известность получили тетрациклины. Эта группа близких по структуре веществ синтезируется несколькими видами бактерий рода Streptomyces. Химическое строение собственно тетрациклина выражается формулой J. Природное 7-хлоропроизводное 3.556 также широко используется в лечебной практике под названиями хлортетрациклин, аурео-мицин или биомицин. [12]
Антрациклины представляют собой сочлененные с карбоциклическим кольцом антрахиноны, несущие различное количество заместителей и гидроксильных групп, одна из которых гликозилирована специфическим моносахаридом или трисахаридом. Наиболее широкое применение в клинической практике находят три антрацикли-на: дауномицин ( даунорубицин, в СССР выпускается под названием рубомицин), адриамицин ( доксорубицин) и карминомицин. Брокман, которому и принадлежит термин антрациклины ( 1963), В. [13]
Страницы: 1