Cтраница 1
Гуттманн и Буассона [897] сделали интересное наблюдение, касающееся активности аналогов а - МСГ, укороченных с N-конца на два аминокислотных остатка. N-ацетильная группа оказывает более сильное влияние на активность, чем N-концевые остатки серина и тирозина. При этом было подтверждено наблюдение, сделанное на соединениях I, II и III, о слабом влиянии свободной аминогруппы лизина на биологическую активность. Замена N-формильной группы на объемистую то-зйльную ( XXIII) снижает активность до 0 5 - 106 единиц / г. В отличие от аминогруппы в положении 11 гуанидиновая группа аргинина в положении 8 существенна для проявления активности. [1]
Гуттманн и Буассона [892, 900], учитывая аминокислотный состав ( 3 - КСФ, предприняли синтез Ьуз8 - гомологов вазопрессина, а именно ( His-Ser-Cys) 1 - Lys8 - B33onpeccHHa и ( Ser-His-Cys) 1 - Ьуз8 - вазопрессина. Первый из этих пептидов обладал 1 / 10 КС-активности природного Ьуз8 - вазопрессина ( in vivo, на крысах) и 1 / 20 вазопрессорной активности ( по влиянию на кровяное давление у крыс); второй гомолог обладал лишь около 1 / 60 КС-активности и около 1 / 100 вазопрессорной активности вазопрессина. Шз-Зег - Суз - Окситоцин и ( 5ег - Н з - Суз) 1-окситоцин оказались практически неактивными, проявляя лишь 1 / 1000 КС-активности вазопрессина. [2]
Гуттманн и др. нашли, что ряд (9.37) в переменных z имеет коэффициенты с одинаковыми знаками. Так как между каждой точкой в плоскости и и каждой точкой в плоскости z существует соответствие 2: 1, то разумно предположить, что влияние преобразования (9.48) заключается в смещении относительного расположения физической и нефизической сингулярностей именно таким образом, что радиус сходимости теперь определяется. Как мы видим на фиг. [3]
Гуттманном и Буассона [900] двумя различными путями. [4]
Недавно Гуттманн [ 901 а, б ] для защиты гуанидиновой группировки аргинина предложил NG-2 - ( изопропилоксикарбонил) - 3, 4, 5, 6-тетрахлорбензоильную группу. Последняя устойчива к действию трифторуксусной кислоты и бромистого водорода в уксусной кислоте и может, таким образом, применяться в комбинации с грег-бутилоксикарбонильным и карбобензоксиостатками. Эта новая защитная группа количественно снимается кипящей уксусной кислотой. [5]
Недавно Гуттманн [ 901 а, б ] для защиты гуанидиновой группировки аргинина предложил Ы6 - 2 - ( изопро-пилоксикарбонил) - 3, 4, 5, 6-тетрахлорбензоильную группу. Последняя устойчива к действию трифторуксусной кислоты и бромистого водорода в уксусной кислоте и может, таким образом, применяться в комбинации с грег-бутилоксикарбонильным и карбобензоксиостатками. Эта новая защитная группа количественно снимается кипящей уксусной кислотой. [6]
Изотоцин был впервые синтезирован Гуттманном [891] ( ср. [7]
Шнабель и Цан [1946] указывали, что в этих условиях возможна, кроме того, частичная рацемизация. Гуттманн и Буассона [894] нашли, что при декарбобенз-оксилировании действием бромистого водорода в ледяной уксусной кислоте в обычных условиях алифатические гидроксильные группы полностью ацетилируются; в тех же условиях фенольные гидроксилы не затрагиваются ( ср. Диоксан также применялся в качестве растворителя для гидроброминолиза. [8]
Гэврону и Драусу [785] удалось выделить промежуточное соединение - этиловый эфир хлористого бензил-сульфония DL-метион ина. Гуттманн и Буассона [89 4, 895] для предотвращения этого побочного процесса и для связывания бензилгалогенида рекомендовали добавлять диэтилфосфит и ме-тилэтилсульфид. По данным Изелина [1097], даже в этих условиях полностью подавить побочные реакции не удается. [9]
Шнабель и Цан [1946] указывали, что в этих условиях возможна, кроме того, частичная рацемизация. Гуттманн и Буассона [894] нашли, что при декарбобенз-оксилировании действием бромистого водорода в ледяной уксусной кислоте в обычных условиях алифатические гидроксильные группы полностью ацетилируются; в тех же условиях фенольные гидроксилы не затрагиваются ( ср. Диоксан также применялся в качестве растворителя для гидроброминолиза. [10]
Гуттманн и Буассона [894, 895] для предотвращения этого побочного процесса и для связывания бензилгалогенида рекомендовали добавлять диэтилфосфит и ме-тилэтилсульфид. По данным Изелина [1097], даже в этих условиях полностью подавить побочные реакции не удается. [11]
Окситоцин, Phe2 - РНе3 - окситоцин ( дезоксиоксипрессин), РНе2 - Туг3 - окситоцин и 8ег2 - Н1з3 - окситоцин. Перечисленные аналоги получены Буассона и Гуттманном [288], а также Гуттманном и Буассона [896] при конденсации соответствующих трипептидов Cbo-Cys ( Bzl) - X-X - NHNH2 с амидом гексапептида H-Glu ( NH2) - Asp ( NH2) - Cys ( Bzl) - Pro-Leu-Gly - NH2 ( ср. [12]
Окситоцин, Phe2 - РНе3 - окситоцин ( дезоксиоксипрессин), РНе2 - Туг3 - окситоцин и 8ег2 - Н1з3 - окситоцин. Перечисленные аналоги получены Буассона и Гуттманном [288], а также Гуттманном и Буассона [896] при конденсации соответствующих трипептидов Cbo-Cys ( Bzl) - X-X - NHNH2 с амидом гексапептида H-Glu ( NH2) - Asp ( NH2) - Cys ( Bzl) - Pro-Leu-Gly - NH2 ( ср. [13]
Наконец, у третьего испытуемого в течение нескольких месяцев повторно наступало ощущение движения предметов, сходное с ощущением, возникавшим во время приема мескалина. Все эти лица принимали мескалин однократно. Гуттманн через несколько лет после проведенного на себе опыта с приемом мескалина, находясь в состоянии крайнего утомления, душевного напряжения и одновременно легкого алкогольного опьянения, испытал своеобразную зрительную галлюцинацию - он увидел много мелких автомобилей, которые беспрерывно изменяли свою форму, хотя сами машины оставались на месте. [14]
Моделирование задачи с помощью дерева событий и использование традиционных математических методов теории надежности для определения вероятности достижения желаемого результата обычно приводят к успеху. Тем не менее всякое связывание ВОЧ с конкретными ветвями дерева событий, где происходит отказ какой-либо частной задачи-элемента, требует хорошего обоснования исследователем. Суэйн и Гуттманн [6] рекомендуют, чтобы эту часть исследования проводил специалист, хорошо разбирающийся в деятельности человека-оператора. Очевидно, что хорошее знание специфической производственной ситуации позволит лучше оценить ошибки при анализе задачи. Однако, поскольку подобные данные об ошибках человека практически отсутствуют, следует пользоваться другими источниками. Суэйн и Гуттманн изучили всю доступную литературу, содержащую данные об ошибках человека, и лишь их малая часть может быть использована при анализе деятельности операторов ядерных, энергетических установок. [15]