Cтраница 1
Эстрогенное действие, как предполагают, зависит от наличия ароматических ядер, так как циклогексановые производные не обладают активностью. Несомненно, значение имеют гидроксильные, кетонные группы, которые способны проявлять водородные связи и взаимодействовать в организме с белками. [1]
Эстрогенным действием обладают также нестероидные соед. XIV); они не дезактивируются в желудочно-кишечном вракте, хотя и связываются в организме с рецептором менее эффективно. [2]
Определение эстрогенного действия проводили на неполовозрелых крысах-самках массой 30 - 40 г по методу Эванса, при котором показателем эффекта вещества является увеличение массы матки и яичников животных. [3]
Препарат обладает замедленным и продолжительным эстрогенным действием. [4]
В настоящее время известно более 1000 соединений, которые вызывают эстрогенное действие. [5]
Некоторое количество фолликулина или близких к нему веществ, обладающих эстрогенным действием, могут содержать также моча и семенники самцов. Эстрогенные гормоны или близкие к ним по физиологическому действию вещества могут при некоторых условиях образовываться в небольших количествах и в других тканях тела, например в коре надпочечников. [6]
При даче эстрогенов или при физиологическом повышении их содержания в крови ( например, при беременности) и использовании противозачаточных средств с эстрогенным действием повышается содержание меди в крови, связанное с индукцией синтеза церулоплазмина. [7]
Из производных кумэстана наибольшее значение имеет кумэстрол 3.444, Это вещество присутствует в таких кормовых сельскохозяйственных культурах, как клевер и люцерна. Оно обладает сильным эстрогенным действием ( см. разд. Питание сельскохозяйственных животных кормом, содержащим люцерну и клевер, наносит ощутимый ущерб животноводству. Так, подсчитано, что из-за клеверной болезни в Австралии около 1 млн овец ежегодно остаются без приплода. [8]
У животных поедание флавоноидов в некоторых случаях может вызвать серьезные последствия. Такие изофлавоны, как генистеин, присутствующие в клевере и других кормовых бобовых культурах, обладают слабым эстрогенным действием и при употреблении их в достаточно больших количествах уменьшают плодовитость овец. [9]
Известны заменители эстрона, не обладающие стероидной структурой, например диэтилстильбэстрол и синэстрол. Их получают химическим синтезом. Эстрогенное действие этих соединений, по-видимому, обусловлено близкими к стероидам размерами расстояний между функциональными гидроксильными группами. С развитием синтеза стероидов эти препараты утрачивают свое значение. [10]
Вещества последнего типа называются аяш-соединениями, а в случае наличия у них антибиотических свойств - ансамицинами. Биосинтез макро-циклических лактонов и лактамов может осуществляться по двум путям. Например, обладающий гормоноподобным эстрогенным действием ( см. разд. [11]
Восстанавливая бромиднатрием в среде жидкого аммиака, удаляется бромистый водород с получением метилового эфира стильбэстрола. Удаление метоксильных групп обработкой га-лоидоводородами дает небольшой выход, поскольку в реакцию вступает и двойная связь. Значительно лучше реакция идет с применением едкого кали и диэтиленгликоля. Позже было открыто не менее 500 соединений, которые в той или иной степени вызывают эстрогенное действие. [12]
Половые гормоны применяются в медицинской практике в качестве лекарственных препаратов. Использование их показано при недоразвитости и снижении секреторной функции гонад. Тестостерон и его производные применяются для лечения климактерических нарушений у мужчин и женщин, при истощении, сахарном диабете и тиреотоксикозе. Эстрогены и прогестерон применяют также для лечения злокачественных новообразований репродуктивной системы женщин и для сохранения беременности. Эстрогенным действием обладает ряд синтетических препаратов. Наиболее активным из них является диэтилстильбэстрол, который нашел применение при гинекологических заболеваниях, для подавления лактации, а также для лечения рака молочной железы. [13]