Cтраница 3
Оказалось, что ненасыщенные углеводороды во всех случаях, когда этот вопрос подвергался изучению, по своему снотворному действию являются значительно более активными, чем их насыщенные аналоги. [31]
Смешанные алкдлирплкетоны обладают заметным снотворным действием, которое возрастает с увеличением алкильного радикала; например, фенплметилкетоп имеет более слабое снотворное действие, чем фегшлэтплкетон. Все кетоны такого типа токсичны и оказывают вредное действие на сердце. [32]
Входящий в состав корвалола этиловый эфир а-бромизовалерьяновой кислоты является седативным и спазмолитическим средством; в больших дозах обладает также легким снотворным действием. [33]
Производные барбитуровой кислоты, у которых водороды в положении 5 замещены различными по сложности алкильными или арильными группами, оказывают снотворное действие. [34]
Барбитуровая кислота, впервые полученная Байером [224] путем восстановления дибромбарбитуровой кислоты ( 5 5-дибром - 2 4 6-трикетогексагидро-пиримидина), обладает снотворным действием. В еще большей степени эту способность обнаруживают многие алкилбарбитуровые кислоты, которые наряду с меркаптобарбитуровыми кислотами нашли широкое клиническое применение в качестве снотворных и анестезирующих препаратов. По этой причине барбитуровая кислота и ее производные явились предметом многочисленных химических исследований. Более подробно эти работы рассмотрены в разделе, касающемся 5-замещенных пиримидинов ( см. стр. [35]
Сама барбитуровая кислота не обладает лечебным свойством, но ее производные, получаемые замещением атомов водорода метиленовой группы различными радикалами, оказывают характерное снотворное действие. [36]
Применяется при лечении эпилепсии, обладает выраженным противосудорожным действием и в этом отношении имеет сходство с люминалом, но в отличие от него почти не вызывает снотворного действия и является веществом с исключительно низкой токсичностью. [37]
Экспериментально установлено, что френолон обладает транквилизирующим действием: он уменьшает повышенную двигательную активность, вызывает состояние каталепсии, уменьшает возбуждающее действие и токсичность фенамина, усиливает снотворное действие барбитуратов, вызывает в электроэнцефалограмме изменения, сходные с картиной действия аминазина, причем из расчета на действующие дозы френолон в2 / 2 - 4 раза более активен, чем аминазин, и в 3V2 раза уступает этаперазину. По противоги-стаминному, холинолитическому, адренолитическому и гипотензивному действию френолон сходен с аминазином, а гипотермическое действие френолона выражено слабее. Сравнительно с этаперазином френолон менее токсичен. [38]
Результаты исследований показали, что эстифан оказывает слабое активирующее влияние на ЦНС по показателям ЭЭГ, повышает спонтанную двигательную активность мышей и вызывает тенденцию к сокращению продолжительности снотворного действия хлоралгидрата и гексенала. Эстифан оказывает слабое стимулирующее влияние на деятельность сердца. В дозах 5 - 20мг / кг внутривенно он повышал на 15 - 18 % ударный объем крови, на 12 % - систолическое, на 11 % - систолическое, на 19 % - пульсовое давление; незначительно снижал частоту сердечных сокращений. По совокупности данных сделано заключение о том что препарат вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса. В условиях in vitro и in vivo установлено, что эстифан ( по большинству исследовавшихся показателей) обладает до-зозависимым гиперкоагуляционным действием и умеренной антиагрегационной активностью. По последнему эффекту он в 1 5 - 2 0 раза уступает аспирину. Выявлено также умеренное диуретическое действие эстифана, усиление под его влиянием выведения ионов натрия, в значительно меньшей степени - ионов калия. В опытах на изолированных семенных пузырьках выявлено альфа-адренолитическое действие препарата в концентрациях от 10 г / мл и выше. Во всех других исследовавшихся направлениях отчетливого действия препарата не установлено. [39]
Наи-более активен он по тестам антагонизма с коразолом ( ЭДбо 0 037 мг / кг) и тиосемикарбазидом ( ЭД5о0 032 мг / кг); в несколько более высоких дозах потенцирует снотворное действие барбитуратов. Антиагрессивное действие препарата проявляется при дозе 0 2 мг / кг. Феназепам по всем видам действия превосходит дназепам и нитразепам. В наибольшей степени он сходен с лоразепамом. [40]
Особенно успешно подобные барбитураты стали применять совместно с ингаляционными анестетиками в хирургии ( при инъекциях срок их действия - до трех часов, а прием в виде пилюль обеспечивает сон до шести и более часов) Установлено, что сила и длительность снотворного действия барбитуратов возрастает с удлинением алкильной цепи при С-5 до шести атомов углерода, а затем оно уменьшается и появляется возбуждающее действие. [41]
В этой связи небезынтересна судьба в организме другого представителя барбитуратов - гек-собарбитала. Его снотворное действие намного короче даже при применении значительно больших, чем люминала, доз. С другой стороны, те барбитураты, которые сохраняются в организме почти в неизмененном виде, как например барбитал, оказывают более длительное снотворное действие; чем люминал. Из этого следует, что вещества, которые в неизмененном виде выводятся с мочой, могут вызвать интоксикацию, если почки не справляются с их удалением из организма. Важно также отметить, что для понимания непредвиденного токсического эффекта при одновременном применении нескольких лекарств должное значение надо придавать ферментам, влияющим на активность комбинирующихся веществ. Так, например, лекарственный препарат физостигмин при совместном применении с новокаином делает последний весьма токсичным веществом, так как блокирует фермент ( эстеразу), гидролизирующий новокаин в организме. [42]
УСЫПИТЕЛЬНЫЙ, - а я, - ое; - лен, - льна, - л ь н о. Оказывающий снотворное действие; усыпляющий. Маслова ] действительно дала ему - - - выпить в коньяке каких-то порошков, которые она считала усыпительными, с тем чтобы купец заснул. Еще гудящие во всем теле остатки усыпительного газа и боль в руке ослабляли его внимание. [43]
Как видно, наиболее токсичным веществом из всех перечисленных хлорэфиров является 1 2-дихлор - 1 2-диэтоксиэтан и наименее - его непредельный аналог-1, 2-хлор - 1, 2-диэтоксиэтен. Последний обладает снотворным действием. [44]