Cтраница 2
Длительное сохранение системных свойств и токсичности аль-дикарба, вероятно, объясняется присутствием одного из основных его метаболитов - сульфоксида альдикарба, который, как указывалось, является более мощным ингибитором ацетилхолинэстеразы, чем сам альдикарб. Сульфон также сохраняет значительную ан-тихолинэстеразную активность. [16]
Все препараты этой группы обладают ярко выраженными системными свойствами. Альдикарб достаточно широко используется в качестве акарицида и инсектицида при довольно низких нормах расхода. Он применяется почти в 60 странах более чем на 25 культурах. Внесение его в почву в большинстве стран осуществляют специальные машины, которые исключают контакт препарата с человеком. [17]
На схеме ( 23) указаны все основные продукты, выделенные при изучении метаболизма альдикарба в различных объектах. Главными реакциями превращения альдикарба, как и ариловых эфиров метилкарбаминовой кислоты, являются окисление и гидролиз, а на последних стадиях оксим-нитрильная перегруппировка. В почве альдикарб разрушается наиболее полно с образованием простейших продуктов. [18]
Токсичность большинства метаболитов альдикарба ( ЛД5о) изменяется в пределах 5700 - 16000 мг / кг. Исключение составляют сульфоксид и сульфон, которые следует отнести к высокотоксичным соединениям, хотя сульфон более чем в 50 раз менее токсичен по сравнению с альдикарбом. [19]
На схеме ( 23) указаны все основные продукты, выделенные при изучении метаболизма альдикарба в различных объектах. Главными реакциями превращения альдикарба, как и ариловых эфиров метилкарбаминовой кислоты, являются окисление и гидролиз, а на последних стадиях оксим-нитрильная перегруппировка. В почве альдикарб разрушается наиболее полно с образованием простейших продуктов. [20]
Токсичность большинства метаболитов альдикарба ( ЛД50) изменяется в пределах 5700 - 16 000 мг / кг. Исключение составляют сульфоксид и сульфон, которые следует отнести к высокотоксичным соединениям, хотя сульфон более чем в 50 раз менее токсичен по сравнению с альдикарбом. [21]
Карбаматы оксимов в организме млекопитающих также подвергаются гидролитическому расщеплению. В течение суток крысы выделяли в виде СО2 61 % метки из введенного альдикарба ( меченного по карбонильной группе); часть этого количества образовывалась из сульфоксида и других продуктов окисления альдикарба. [22]
Карбаматы оксимов в организме млекопитающих также подвергаются гидролитическому расщеплению. В течение суток крысы выделяли в виде СО2 61 % метки из введенного альдикарба ( меченного по карбонильной группе); часть этого количества образовывалась из сульфоксида и других продуктов окисления альдикарба. [23]
На схеме ( 23) указаны все основные продукты, выделенные при изучении метаболизма альдикарба в различных объектах. Главными реакциями превращения альдикарба, как и ариловых эфиров метилкарбаминовой кислоты, являются окисление и гидролиз, а на последних стадиях оксим-нитрильная перегруппировка. В почве альдикарб разрушается наиболее полно с образованием простейших продуктов. [24]
Другой карбамоилированный оксим, который находит довольно широкое применение в некоторых странах, - метомил, быстро разлагается в почве до простейших веществ, вступающих в естественный круговорот. Так, в почвах Северной Каролины и Флориды метомил обнаруживается в течение месяца в заметных количествах; по истечении этого срока в почве остается еще до 30 % исходного препарата. В отличие от альдикарба в этом случае сульфоксид и сульфон почти не образуются. Продукты гидролиза в течение всего периода наблюдений до полного разложения препарата содержатся в почве лишь в следовых количествах. [25]
Альдикарб при первоначальной концентрации 2 мг на 100 г почвы исчезал в полевых условиях спустя 1 неделю, давая 10 метаболитов, три из которых не обнаружены при Изучений разложения в растениях. В анаэробных условиях период полураспада альдикарба составлял 9 - 12 дней; в аэробных условиях за 8 недель в результате испарения и передвижения исчезало 86 % метаболитов альдикарба. [26]
Токсичность большинства метаболитов альдикарба ( ЛД5о) изменяется в пределах 5700 - 16000 мг / кг. Исключение составляют сульфоксид и сульфон, которые следует отнести к высокотоксичным соединениям, хотя сульфон более чем в 50 раз менее токсичен по сравнению с альдикарбом. [27]
Токсичность большинства метаболитов альдикарба ( ЛД50) изменяется в пределах 5700 - 16 000 мг / кг. Исключение составляют сульфоксид и сульфон, которые следует отнести к высокотоксичным соединениям, хотя сульфон более чем в 50 раз менее токсичен по сравнению с альдикарбом. [28]
Альдикарб при первоначальной концентрации 2 мг на 100 г почвы исчезал в полевых условиях спустя 1 неделю, давая 10 метаболитов, три из которых не обнаружены при Изучений разложения в растениях. В анаэробных условиях период полураспада альдикарба составлял 9 - 12 дней; в аэробных условиях за 8 недель в результате испарения и передвижения исчезало 86 % метаболитов альдикарба. [29]
Подробное изучение метаболизма широко используемых в сельском хозяйстве препаратов - производных карбаминовой кислоты - совершенно необходимо для обоснования отсутствия токсикологической опасности. В целом можно сказать, что метаболизм способствует детоксикации и выведению водорастворимых конъ-гогатов из животных организмов. Гидролиз эфирной сшгзи тсарб-а-матов приводит к выделению СО2, метиламина ( анилина) и фенолов ( спиртов), которые обычно сами по себе нетоксичны или малотоксичны, образуют конъюгаты и экстрагируются. В отличие от фосфорорганических соединений карбаматы при окислении редко дают продукты, обладающие более высокой токсичностью. Некоторые метаболиты ( 5-оксипроизводное карбарила, 3-оксипроизводное карбофурана, метиламиноцектран, аминоцектран, сульфоксид альдикарба) имеют такую же или более высокую токсичность, чем исходный карбамат, однако такие продукты присутствуют в небольших количествах по сравнению с исходным препаратом. [30]