Cтраница 1
Кватерон обладает большой широтой терапевтического действия. [1]
Кватерон снимает ацетилхолиновую контрактуру на 100 % с продолжительностью действия 80 минут, перевернутый аналог в концентрации 1 - Ю 8 только на 65 %, эффект субехолина кватерон снимает в дозе 0 5 мг / кг, перевернутый аналог действует в дозе 2 мг / кг. [2]
Кватерон относится к н-холинолитическим веществам, блокирующим проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Влияния на передачу возбуждения в области постган-глионарных парасимпатических нервных окончаний не оказывает. Препарат обладает также гипотензивным и коронарорасширяющим действием. [3]
Применяют кватерон преимущественно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, а также при гипертонической болезни. [4]
При стенокардии кватерон назначают для предупреждения приступов. При развившемся приступе применяют нитроглицерин; в дальнейшем может применяться кватерон. Назначают препарат, начиная с 0 01 г ( 10 мг) на прием, через 2 - 3 дня разовую дозу увеличивают до 0 02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс лечения продолжается 3 - 4 недели. [5]
При приеме кватерона могут в некоторых случаях наблюдаться побочные явления в виде головокружения, наклонности к запорам, умеренной тахикардии. У больных язвенной болезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в подложечной области и диспепсические явления. У больных стенокардией иногда появляются неприятные ощущения в области сердца, учащаются приступы; в этих случаях препарат отменяют на 2 - 6 дней, затем назначают его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются, препарат полностью отменяют. Осторожность следует соблюдать при назначении кватерона больным с гипотонией. [6]
Однако исследования с кватероном были продолжены в несколько другом аспекте. Исходя из положительной роли двухвалентной серы и биологической активности ряда серу-содержащих лекарственных средств ( тиокаин, тифен, тиолго-минал), которые с сохранением характера действия отличаются от своих кислородных аналогов более высокой активностью и сравнительно низкой токсичностью, был получен серусодержащий аналог кватерона, в котором произведена замена эфирообразующего кислорода на серу. [7]
Таким образом, из всех групп соединений, полученных в связи с возможными изменениями строения активной основы, самым эффективным коронарорасширяющим веществом является кватерон, который обладает также высоким холи-нолитическим и ганглиоблокирующим действием. [8]
Кватерон снимает ацетилхолиновую контрактуру на 100 % с продолжительностью действия 80 минут, перевернутый аналог в концентрации 1 - Ю 8 только на 65 %, эффект субехолина кватерон снимает в дозе 0 5 мг / кг, перевернутый аналог действует в дозе 2 мг / кг. [9]
Под его редакцией и при непосредственном участии изданы сборники Биологические свойства химических соединений, содержащий данные по зависимости биологических свойств ряда производных бензола, фурана и бензнмидазола от их строения, Ди-тилин и опыт его клинического применения, Гапглерон и опыт его клинического применения, Кватерон и опыт его клинического применения, Арпенал н опыт его клинического применения, обобщившие результаты клинических испытаний синтезированных в институте препаратов. [10]
При стенокардии кватерон назначают для предупреждения приступов. При развившемся приступе применяют нитроглицерин; в дальнейшем может применяться кватерон. Назначают препарат, начиная с 0 01 г ( 10 мг) на прием, через 2 - 3 дня разовую дозу увеличивают до 0 02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс лечения продолжается 3 - 4 недели. [11]
На основании положительных отзывов ряда клиник Москвы, Ленинграда, Еревана и др. городов кватерон Фармакологическим комитетом Министерства здравоохранения Союза ССР решением от 9 марта 1962 г. был допущен к массовому применению как эффективное средство против стенокардии. [12]
Однако исследования с кватероном были продолжены в несколько другом аспекте. Исходя из положительной роли двухвалентной серы и биологической активности ряда серу-содержащих лекарственных средств ( тиокаин, тифен, тиолго-минал), которые с сохранением характера действия отличаются от своих кислородных аналогов более высокой активностью и сравнительно низкой токсичностью, был получен серусодержащий аналог кватерона, в котором произведена замена эфирообразующего кислорода на серу. [13]
Холинолитическая активность также снижается. Ганглиоблокирующая активность аналогично холинолитической также резко снизилась. Кватерон снимает эффект субехолина в дозе 0 5 мг / кг веса, его тиоаналог вызывает подобный эффект в дозе 1 5 мг / кг веса, следовательно, в этом случае замена кислорода на серу не дала положительных результатов. [14]
При приеме кватерона могут в некоторых случаях наблюдаться побочные явления в виде головокружения, наклонности к запорам, умеренной тахикардии. У больных язвенной болезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в подложечной области и диспепсические явления. У больных стенокардией иногда появляются неприятные ощущения в области сердца, учащаются приступы; в этих случаях препарат отменяют на 2 - 6 дней, затем назначают его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются, препарат полностью отменяют. Осторожность следует соблюдать при назначении кватерона больным с гипотонией. [15]