Cтраница 3
Последний дегидрировали над палла-дированным углем в келлинон, который затем через дикетон ( XVII) превращали в келлин. [31]
Системы, содержащие кислоты и основания, непригодны для целей количественного определения келлина, поскольку основания превращают келлин в келлинон, а кислоты образуют с кел-лином оксониевые соли. По этой причине при количественном определении келлина мы остановились на системах, состоящих из спиртов и воды, а также органических растворителей: хлороформа, петролепного эфира, бензина и бензола. [32]
Конденсация синтетического келлинона с этилацетатом приводит к дикетону ( XVII), легко циклизующемуся под действием кислот в келлин. [33]
С этой целью были изучены три метода избирательного дезметилирования: калия йодидом в среде уксусной кислоты при температуре 90 С, сплавление Келлина с пиридиний хлоридом, а также йодистоводородной кислотой в среде уксусного ангидрида и жидкого фенола. На - нболее доступен из представленных двух методов оказался второй, предложенный впервые нами для избирательного дезметилирования келлина. [34]
Фармакологические исследования соединений VII и VIII показали, что их спазмолитическая активность в 27 - 27 5 раза выше, чем у келлина, и близка по действию к высокоэффективному препарату - корда-рону; антиаритмическая активность их в 4 5 - 4 7 раза выше, чем у препарата аймалин. Острая токсичность данных соединений в 5 - 10 раз ниже, чем у аналогов. [35]
Природные производные хромона обладают различными биологическими свойствами, среди которых наибольший практический интерес представляет их спазмолитическое действие на гладкомышечную мускулатуру внутренних органов, например, келлин расширяет коронарные сосуды сердца, бронхов, гладкую мускулатуру органов брюшной полости и расслабляюще действует на мускулатуру мочеточников. [36]
Фуранохромоны классифицируются по способности образовывать гликозиды на гликозидные ( келлолгликозид и др.) и не-гликозидные ( келлин, виснагин и др.) - Совместное присутствие келлина и других фуранохромонов в растительном сырье не позволяет определить келлин обычными методами химического анализа. [37]
Для определения келлина в растительном сырье был использован метод, заключающийся в разделении извлеченной суммы фуранохромонов из растительного сырья методом хроматографии на бумаге с последующим полярографическим определением отделенного келлина в элюатах хроматограмм. [38]
Таким образом, в результате применения двумерной хроматографии на бумаге установлено, что в препарате Ависан в соответствии с литературными данными о химическом составе амми зубной обнаружены в достаточных количествах только келлин и келлолгликозид. Ависан в системе растворителей петролейный эфир - хлороформ ( 98: 2), насыщен ной формамидом, не имеет примеси других фуранохромонов. Это обстоятельство дает нам право использовать для количественного определения келлнна систему растворителей петролейный эфир - хлороформ ( 98: 2), насыщенную формамидом. [39]
Фуранохромоны классифицируются по способности образовывать гликозиды на гликозидные ( келлолгликозид и др.) и не-гликозидные ( келлин, виснагин и др.) - Совместное присутствие келлина и других фуранохромонов в растительном сырье не позволяет определить келлин обычными методами химического анализа. [40]
Окисление последнего перманганатом калия приводит к кислоте ( XI), которая при декар-боксилировании превращается в 3 6-диметокси - 2 4-диэтоксиацетофенон ( XII), идентифицированный путем синтеза, чем окончательно было доказано линейное строение келлина. Будучи производным 2-метилхромона, келлин конденсируется с ароматическими альдегидами с образованием стирилпроиз-водных. [41]
В связи с тем, что фуранохромон келлин зарекомендовал себя как активное спазмолитическое и коронарорасширяющее средство, для его получения в промышленных условиях разработан ряд способов, заключающихся в экстракции фуранохромонов из неизмельченных плодов амми зубной кипящей водой с последующим извлечением из охлажденных водных экстрактов келлина хлорированными углеводородами ( например, дихлорэтаном), кристаллизацией из бензина и из этилового спирта. [42]
Ависан содержит до 8 % суммы хромонов; а также небольшие количества фурокумаринов и флавонов. Подобно келлину, выделенному из амми зубной и относящемуся к фуранхромонам, ависан обладает спазмолитическими свойствами; однако по имеющимся наблюдениям этот препарат оказывает более избирательное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочеточников. [43]
Добывается из плодов травянистого растения - зубной амми ( Atntni visnaga, семейство зонтичных), культивируемой в СССР на значительных площадях. Наряду с келлином в плодах амми есть и другие производные фуранохромона: виснагин, келлоглюкозид, келлинол и аммиол. [44]
Окисление последнего перманганатом калия приводит к кислоте ( XI), которая при декар-боксилировании превращается в 3 6-диметокси - 2 4-диэтоксиацетофенон ( XII), идентифицированный путем синтеза, чем окончательно было доказано линейное строение келлина. Будучи производным 2-метилхромона, келлин конденсируется с ароматическими альдегидами с образованием стирилпроиз-водных. [45]