Cтраница 1
Химические свойства 2-морфолонов подробно не изучены. Кнорр [75] отметил, что полученный им 4-метил - 2-кетоморфолин ( XXVII) является сильным основанием, которое образует гигроскопичный гидрохлорид и реагирует с йодистым метилом, давая четвертичную аммониевую соль; последняя может быть гидролизована-до четвертичной аммониевой гидроокиси. [1]
Иной метод получения таких циклических структур заключается в нагревании эфиров а-галогензамещенных кислот с 3-оксиэтилдиметиламином с образованием галогенных четвертичных аммониевых солей 2-морфолона. Механизм реакции неизвестен, но, он, по-видимому, должен включать переэтерификацию и атаку аминным азотом а-углеродного атома эфира р-галогенкислоты [82], как показано на стр. [2]
Мошер, Фрэнкель и Грегори [85] получили 2 2-дифенил - 4-метил - 3-мор-фолон при нагревании смеси р-метиламиноэтанола и метилового эфира а-бром-а а-дифенилуксусной кислоты до 40 с последующим выдерживанием реакционной смеси при 2 - - 5 в течение 3 дней. Промежуточно образовавшийся метиловый эфир а - ( р-оксиэтилметиламино) - а а-дифенилуксусной кислоты выделить не удалось. Указанный 2-морфолон не обнаруживает никакой особой фармакологической активности. [3]