Cтраница 1
Антихолинэстеразная активность и токсичность для теплокровных коррелируют только для моноамидов. Замена радикала СН30 на С2Н60 приводит к увеличению К % как для истинной, так и для ложной ХЭ. Введение второй группы N ( CH3) 2 ( соединение 3) приводит к резкому уменьшению К2, но токсичность соединения возрастает. [1]
Антихолинэстеразная активность карбаматов, несомненно, за-виоит и от конформации их молекул. [2]
Антихолинэстеразная активность препарата М-74, его сульфоксида и сульфона при внутривенном введении и накожной аппликации. [3]
Антихолинэстеразную активность проявил и синтезированный в Институте органической и физической химии им. [4]
Изменения антихолинэстеразной активности определяются прежде-всего тем, в какую часть молекулы фосфорорганического соединения вводится тот или иной заместитель. [5]
Изменения антихолинэстеразной активности исследованных соединений можно связать с характером и величиной индукционного влияния тех заместителей, которые вводятся в состав этих веществ при изменении их строения, причем антихолинэстеразная активность повышается, как правило, при тех изменениях структуры, которые способны повлечь за собой понижение электронной плотности у атома фосфора исходного продукта. [6]
Повышение антихолинэстеразной активности па ратиона, наблюдаемое при воздействии дневного света и еще более выраженное после облучения ультрафиолетовым светом [71 ], вероятно, происходит за счет изомеризации. С другой стороны, Санди [76] установил, что под действием света происходит восстановление паратиона, и такая восстановленная форма должна быть очень слабым ингибитором хо-линэстеразы. Однако он пользовался загрязненным образцом, а поэтому эксперимент был очень неточен. [7]
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью. Картина отравления: возбуждение, сменяющееся угнетением, гиперсаливация, сукровичные выделения из носа, экзофтальм, напряжение мышц, тремор, судороги, одышка. [8]
Отмеченные изменения антихолинэстеразной активности проявляются тем сильнее, чем больше индукционное влияние вводимого заместителя. Однако возможность усиления антихолинэстеразных свойств фосфорор-ганических соединений путем повышения индукционного влияния ал-кильных радикалов, идущего за счет удлинения углеводородной цепи последних, ограничена, так как при этом резко снижается растворимость исследуемых веществ. [9]
Фосфакол обладает антихолинэстеразной активностью. [10]
Из них сильнейшей антихолинэстеразной активностью обладает давно известный алкалоид физостигмин ( эзерин), строение которого приведено на стр. В ходе фармакологического изучения различных синтетических производных карбаминовой кислоты была получена обширная информация о связи между химическим строением, антихолинэстеразным действием ( измеряемым обычно величиной / 60) и биологической активностью, определяющейся ингибированием ацетилхолинэстеразы нервной системы. [11]
При анализе причин повышения антихолинэстеразной активности необходимо иметь в виду, что сама по себе подвижность P - S-связи, по-видимому, мало меняется при изменении структуры радикала. Как следует из данных табл. 33, константа скорости щелочного гидролиза в этом ряду соединений почти не изменяется. Это значит, что распределение плотности электронов в молекуле, подвергающейся нуклеофильной атаке гидроксила при щелочном гидролизе, у рассматриваемых соединений различается несущественно. [12]
Изучение сравнительной токсичности и антихолинэстеразной активности фосфатов, тиолфосфатов, тионфосфатов и дитиофосфатов, проведенное нами в 1955 - 1957 гг., позволило предположить, что тиофосфаты и дитио-фосфаты подвергаются в организме окислительной активации. [13]
Производные бензольного ряда характеризуются значительно меньшей антихолинэстеразной активностью. Вместе с тем для них удается заметить закономерную зависимость реакционноспособ-ности от структуры молекулы. [14]
Гидролиз исследовали методом определения скорости падения антихолинэстеразной активности, так как продукты гидролиза ФОС ( если эти продукты являются анионами) всегда лишены способности угнетать холинэстеразу. На рис. 7 изображены две кривые. [15]