Терапевтическая доза

Cтраница 3

Однако и совершенно чистый стрептомицин, лишенный гистамино-тюдобных и других сильно токсических примесей, при длительном введении в сравнительно небольших терапевтических дозах вызывает ряд нежелательных явлений. Наиболее ярко выраженным проявлением токсического действия стрептомицина является нарушение функций восьмой пары черепномозговых нервов, что приводит к характерному ( иногда очень резкому) расстройству равновесия. Обычно эти осложнения сопровождаются частичной или даже полной потерей слуха. Кроме того, длительное введение стрептомицина нередко приводит к эозинофилии, появлению сыпи, а если назначение антибиотика своевременно не прекращено, то и к тяжелым дерматитам; иногда наблюдаются сильные боли в суставах и мышцах, головные боли и другие расстройства. В тех случаях, когда в результате продолжительного применения стрептомицина указанные побочные явления принимают тяжелый характер, они сохраняются в течение весьма длительного времени после прекращения курса стрептомицинотерапии. Больные, принимающие стрептомицин, и медицинский персонал, работающий с этим антибиотиком, нередко страдают светобоязнью, сильными раздражениями кожи и другими расстройствами, причем эти осложнения начинаются примерно после полугода работы со стрептомицином и продолжаются длительное время. [31]

В III серии экспериментов исследовалась эффективность лечебного действия препаратов в лекарственных формах для наружного применения в концентрациях, превышающих терапевтические дозы, рекомендованные для человека в 3 - 6 раз, на скорость заживления термических ожогов при повторных аппликациях. Применение препаратов в лекарственных формах, начиная с первых суток после нанесения термического ожога ШБ-IVA степени и до полного заживления, показало, что у леченных 0 25 % мазью донелвина ( в дозе 6 мг / кг в расчете на действующее вещество) мышей к концу первой недели эксперимента наблюдалось статистически достоверное уменьшение площади ожога по сравнению с контролем. Начиная со второй недели наблюдения отмечали достоверное, по сравнению с контролем, уменьшение ожоговой поверхности в группе мышей, получавших аппликации 1 % линимента сангви-ритрина в дозе 20 мг / кг по основному действующему веществу. [32]

Острые отравления циклосерином, - как и случаи злоупотребления; не описаны, психические нарушения возникают, таким образом, при применении терапевтических доз циклосерина, назначенных врачом. [33]

Так больная, описанная Бенбоу и Сьюпером, после однократного приема 40 таблеток нардила ( 600 мг; в 2 предыдущих дня эта больная принимала терапевтические дозы нардила, назначенные ей врачом, - 45 и 60 мг в день) развилась атаксия, бессвязность речи, больная производила впечатление пьяной. Затем появились быстро нараставшие дезориентировка во времени и в окружающем, двигательное возбуждение с несколько повышенным настроением, галлюцинации зрения и слуха, отрывочные бредовые идеи. При обследовании отмечены повышение артериального давления с 120 / 70 до 170 / 120, тахикардия, учащение дыхания, повышение температуры, расширение зрачков, сухожильная гиперрефлексия, подергивания отдельных мышц. [34]

Схема синтеза нафтидона - 63Н. [35]

Несмотря на то что низкая токсичность препарата ( ЛД5о: 580 мг / кг) и практически не ограниченная растворимость в воде допускают большой диапазон терапевтической дозы, степень локализации радиоактивного препарата в опухоли находится в определенной зависимости от величины насыщения опухолевых клеток вводимым соединением. Поэтому максимальная удельная активность препарата обеспечивает возможность создания терапевтической дозы активности в опухоли минимальным количеством вещества. [36]

Поскольку антитела являются белками специфической структуры, обладающими иммунологическими свойствами, то тем самым ограничивается круг изотопов, которые могут быть введены в них в терапевтической дозе. Методы биосинтеза для этой цели непригодны из-за низкой удельной активности получаемых препаратов белка. [37]

Устойчивым к антимикробному средству считают микроорганизм, если он имеет механизмы резистентности к данному препарату и при лечении инфекций, вызванных этим микроорганизмом, нет клинического эффекта даже при использовании максимальных терапевтических доз этого препарата. [38]

Изучение безопасности готовой лекарственной формы абергина - таблеток по 0 004 г, при 30-недельном введении собакам ( самцы и самки) в желудок в дозе 3 мг / кг ( 8-кратная суточная терапевтическая доза), не выявило каких-либо нарушений, свидетельствующих о токсическом действии абергина: препарат не влиял на общее состояние, поведение и динамику массы тела, гематологические и биохимические показатели животных, за исключением более низкого уровня триглицеридов у собак-самцов и активности аспартатаминотрансферазы на протяжении всего эксперимента у собак обоего пола. [39]

В процессе синтеза фолиевой кислоты сульфаниламиды конкурируют с л-аминобензойпой кислотой, следовательно, для того чтобы доминировал процесс образования аномальной птероевой кислоты, необходимо создать в организме высокую концентрацию сульфаниламида, поэтому терапевтические дозы сульфаниламидов довольно высоки, до 7 г в сучки. По этой же причине не рекомендуется в процессе лечения сульфаниламидами применять анестетики новокаин и анестезин ( см. 11.1.4), которые при гидролизе образуют л-амипобензойную кислоту, создавая, таким образом, нежелательную конкуренцию сульфаниламидным препаратам. [40]

Важно иметь в виду, что успешное лечение развившейся интоксикации ФОС достигается лишь высокими дозами атропина и других холинолитиков, причем в тяжелых случаях их эффективная разовая доза может превысить в несколько раз установленную суточную терапевтическую дозу. Это связано с тем, что на фоне избыточной функции холинорецепторов чувствительность их к холи-нолитикам резко снижается. Известны случаи тяжелых отравлений ФОС, для лечения которых было израсходовано несколько сотен миллиграммов атропиноподобных - веществ. [41]

Поскольку тритий является изотопом водорода, то его можно ввести практически во все органические соединения, при этом удельная активность трития 29 2 кюри / мг-атом дает возможность приготовить радиоактивное соединение с терапевтической дозой активности. [42]

Чувствительность этих методов вполне приемлема для определения концентрации ацетаминофена, однако она недостаточна для определения фенацетина: его содержание в крови больных с нормальным метаболизмом можно определить лишь в течение нескольких часов после перорального приема терапевтической дозы препарата, а у больных с ускоренным метаболизмом лекарственных препаратов определение фенацетина при помощи этих методов вообще невозможно. Гарланд и др. [406] описали метод определения 1 нг / мл фенацетина в плазме и свободного или конъюгированного ацетаминофена с чувствительностью 0 1 мкг / мл с использованием ГЖХ - МС - ХИ, в котором для определения требуется всего 1 1 мл плазмы. [43]

Другим весьма примечательным свойством пространственно-затрудненных фенолов является их способность повышать чувствительность опухолевых клеток к ионизирующему излучению23 24, что позволяет, с одной стороны, воздействовать на опухоли, рези - стентные к облучению, а с другой - значительно снизить терапевтическую дозу облучения и тем самым защитить от повреждения нормальные ткани. В этом случае также наблюдается избирательное действие фенолов - радиомиметические свойства фенолов проявляются только в опухолевых клетках, нормальные клетки остаются интактными. [44]

К идеальной системе доставки лекарственного средства предъявляется ряд требований: простота приготовления, сохранность при хранении и приеме ( в том числе стерильность), отсутствие токсичности и аллергенности, высокая емкость по отношению ко многим лекарственным средствам; обеспечение защиты действующего вещества от деградации; аккумулирование препарата в месте действия и высвобождение его в терапевтической дозе; биодеградируемость при минимальной токсичности. К сожалению, до сих пор еще не созданы системы, удовлетворяющие всем этим требованиям. Однако работы в этом направлении активно ведутся. [45]

Страницы: 1 2 3 4