Cтраница 2
Выход чистого 2-ацетиламино - 5-нитротиазола равен 121 г, что составляет 68 %; в расчете на исходный аминотиазол. [16]
При таком способе конденсация протекает в гетерогенных условиях; основным продуктом реакции является 2-ди - ( карбометоксисульфанилил) аминотиазол, что приводит к неэкономичному расходованию сульфохлорида. [17]
В аппарат из нержавеющей стали с рубашкой и мешалкой заливаю насыщенный раствор поваренной соли и размешивают в нем пасту аминотиазола, после чего осторожно приливают из мерника 40 % раствор щелочи до розового окрашивания на фенолфталеин; затем реакционную массу нагревают до 50 - 60 и прибавляют рассчитанное количество уретиланбензол-сульфохлорида. [18]
Ацилируют 2-аминотиазол стабилизированным пара-метилуретилан-бензолсульфохлоридом ( см. выше § 3) в водной среде в присутствии щелочи для нейтрализации выделяющегося хлористого водорода, причем на 1 моль аминотиазола берут 2 моля сульфохлорида. [19]
В присутствии перекиси водорода W ( VI) взаимодействует с мо-ноазосоедивевиями, содержащими в качестве диазосоставляющей: о-аминофениларсоновую, антраниловую, пикраминовую кислоты, аминопиррол, аминотиазол, амины ароматического ряда; в качестве азосоставляющей использованы 1-нафтол, n - крезол, резорцин, хромотроповая и дихлорхромотроповая кислоты. [20]
Оказалось, что димедон подобно монокетонам легко реагирует с тиомочевиной в присутствии галогена. Наилучшие выходы аминотиазола ( I) получены при взаимодействии димедона с тиомочевиной в присутствии йода. [21]
Из данных табл. 7 видно, что в щелочном растворе имеется полоса около 305 ммк. Это, вероятно, указывает на то, что аминотиазолы присутствуют в щелочном растворе в тиольной форме. Основные полосы поглощения 4-алкил - 5-амино - 2-меркаптотиазолов расположены около 335 ммк. Отсюда следует, что в нейтральных растворах эти соединения также существуют в виде тионной формы, за исключением 4-фенилзамещенного производного. [22]
В трехгорлую колбу, снабженную механической мешалкой, обратным холодильником и капельной воронкой, помещают 28 3 г ( 0 3 М) монохлоруксусной кислоты и 12 г ( 0 3 М) NaOH, туда же добавляют 10 мл ацетона. Реакционную массу нагревают на водяной бане ( до 60 в бане) и присыпают при перемешивании 5 г ( 0 05 М) аминотиазола. Смесь перемешивают 3 часа и оставляют на 2 суток. При этом в осадок выпадает NaCl. Перекристаллизованный осадок представляет собой порошок серовато-белого цвета. [23]
Отгоняют этиловый спирт, остаток дважды промывают абсолютным эфиром порциями по 50 мл ( прим. К, полученной массе прибавляют 30 % - ный водный раствор углекислого калия до щелочной реакции. Выделившийся аминотиазол фильтруют, промывают водой и перекристаллизовывают из 60 мл абсолютного бензола. [24]
Вещества ряда аминотиазола обладают противовоспалительной и антимикробной активностью. Проводить корреляцию между мембрано-тропными свойствами этих веществ и фармакологической активностью корректно для антимикробной активности, т.к. в механизме противовоспалительного действия заметную роль играют процессы ингибирова-ния этими веществами тех или иных ферментов, например, ингибиро-вания простагландинсинтетазы. В ряду производных аминотиазола ни-тазол имеет максимальное сродство к липосомам и максимальную антимикробную активность. [25]
Обычно используются соли аминов (1.241), а родан - in situ, для чего к реакционной массе, содержащей роданид, прибавляют раствор брома в уксусной кислоте. При этом роданогруппа атакует 2-положение по отношению к амину. Часто о-роданоанилины образуются как примеси к аминотиазолу. [26]
Сырой 2-аминотиазол через некоторое время отфильтровывают и хорошо отжимают на нутч-фильтре, промывают 25 мл воды, содержащей следы NaHSO4, и очищают нагреванием до кипения с равным по весу количеством бензола. Горячий бензольный раствор амина сливают с нерастворившегося осадка. Такая обработка технического продукта проводится 3 раза. Аминотиазол хорошо растворим в кипящем бензоле и плохо - в холодном. При охлаждении из бензольного раствора выпадает 2-аминотиазол в виде слегка окрашенных пластинок. [27]