Молекула - лекарственное вещество
Cтраница 1
Молекула лекарственного вещества переносится к месту своего действия кровью или лимфой. Сначала препарат может быть адсорбирован клетками крови, которые переносят его к соответствующей ткани, где препарат удаляется из крови, благодаря большему адсорбционному сродству этих тканей. После того, как молекула препарата окажет свое действие, она или изменяется в процессах обмена, или же вновь захватывается потоком крови и элиминируется. Очевидно, что при таких разнообразных, физиологически важных процессах, как агглютинация, сенсибилизация и лизис, принимают участие чрезвычайно тонко сбалансированные силы избирательной адсорбции и десорбции. Возможно также, что взаимодействие этих сил объясняет избирательную токсичность некоторых препаратов по отношению к паразиту сравнительно с токсичностью их для хозяина. [1]
Изучение пространственной конфигурации молекул лекарственных веществ имеет огромное значение для медицины, в первую очередь для молекулярной фармакологии - как для изучения молекулярного механизма действия лекарств, так и для целенаправленного поиска ( совместно с химиками) новых лекарственных веществ. [2]
В случаях хиральной зависимости биоактивности асимметрический центр в молекулах лекарственного вещества должен ориентироваться тремя точками на хиральном участке биореиепто-ра, чувствительном к асимметрии препарата. [3]
Этот подход в сочетании с рентгеноструктурным анализом позволяет установить стереохимические особенности молекулы лекарственного вещества и биорецептора, конфигурацию их хиральных центров, измерить расстояния между отдельными атомами, группами атомов или между зарядами в случае цвиттер-ионных структур лекарства и биорецепторного участка его захвата. Получаемые таким образом данные позволяют более целенаправленно проводить синтезы биоактивных молекул с заданными на молекулярном уровне параметрами. Этот метод был успешно использован в синтезе высокоэффективных анальгетиков - аналогов морфина, а также для получения ряда лекарственных веществ, действующих на центральную нервную систему подобно природному нейромедиатору у-аминомасляной кислоте ( фенигама и др., см. разд. [4]
К настоящему времени выявлен ряд фармакофорных групп, введение которых в молекулу потенциального лекарственного вещества прививает ему нужную биоактивность. Например, наличие фенольной группировки может сообщать веществу антисептические свойства ( см. разд. Введение карбамидного фрагмента способствует проявлению снотворного эффекта ( см. разд. Диарил ( аминоалкил) метановая группировка ответственна за антигистаминное действие ( см. разд. [5]
В этой главе рассматриваются лишь некоторые азотсодержащие гетероциклические соединения, ядра которых входят в состав молекул наиболее употребительных лекарственных веществ. Как правило, благодаря наличию атома азота в гетерокольце эти соединения проявляют слабую основность, если их кислотно-основные свойства не изменяются под влиянием каких-либо функциональных групп. Вообще возможность обнаружения в молекулах определенных гетероциклических структур с помощью качественных реакций ограниченна. [6]
Лекарственные формы с носителями лекарственных веществ, которые относятся к системам доставки первого поколения, обычно вводятся в сосудистое русло вблизи мишени - определенного органа или ткани, куда, высвобождаясь, диффундируют молекулы лекарственного вещества. Биодеградируемые микрокапсулы или микросферы могут быть использованы для пролонгированного высвобождения белков при инъекционном введении лекарственного препарата, пептидных гормонов, малых доз стероидов, применяемых в качестве противозачаточных средств, для пролонгирования высвобождения антагонистов наркотиков и антибиотиков. [7]
Установлено, что у коллоидных систем размер поверхности имеет большое значение. Выяснение значения величины поверхности молекулы лекарственного вещества для его терапевтического действия является областью трудной для изучения и неисследованной. [8]
 |
Взаимодействие энантиомеров адреналина с рецептором ( схема. Объяснение в тексте. [9] |
Многие лекарственные вещества проявляют фармакологический эффект при взаимодействии с рецепторами клетки. Для этого необходимо, чтобы молекула лекарственного вещества имела такую конфигурацию, которая позволяла бы наиболее полно связываться с рецептором. [10]
 |
Бифункциональный сорбент Пинкертона. [11] |
Основа сорбента - сили-кагель с частицами сферической формы dp 5 мкм, 5уд220 м2 / г, начальный dn 8 нм, после обработки - 5 нм. Молекулы протеинов слишком велики для проникновения внутрь глобул, тогда как молекулы лекарственных веществ и их метаболиты имеют меньшие размеры, поэтому проникают внутрь пор и хрома-тографируются. [12]
 |
Бифункциональный сорбент Пинкертона. [13] |
Основа сорбента - сили-кагель с частицами сферической формы dp 5 мкм, 5уд220 м2 / г, начальный dn 8 нм, после обработки - 5 нм. Молекулы протеинов слишком велики для проникновения внутрь глобул, тогда как молекулы лекарственных веществ и их метаболиты имеют меньшие размеры, поэтому проникают внутрь пор и хрома-тографируются. [14]
Для веществ сходного химического строения сродство их к липосомам, определяемое из спектров флуоресценции зонда 1 8 - АНС в липосомах, пропорционально относительным изменениям флуоресценции зонда, что часто связано с вытеснением зонда из мембраны молекулами лекарственного вещества. [15]
Страницы: 1 2